MEK Inhibiteurs | MEK Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S2673 | Trametinib (GSK1120212) | Le Trametinib (GSK1120212, JTP-74057) est un inhibiteur MEK1/2 hautement spécifique et puissant avec une IC50 de 0,92 nM/1,8 nM dans des essais sans cellules, et il n'inhibe pas les activités kinases de c-Raf, B-Raf, ERK1/2. Ce composé active l'autophagy et induit l'apoptosis. |
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| S1036 | PD0325901 (Mirdametinib) | Le Mirdametinib (PD0325901) est un inhibiteur s eléctif et non comp titif de la MEK, avec une IC50 de 0,33 nM dans les essais sans cellule, environ 500 fois plus puissant que le CI-1040 sur la phosphorylation d'ERK1 et d'ERK2. Phase 2. |
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| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOH est un inhibiteur hautement sélectif de MEK1/2 avec un IC50 de 0,07 μM/0,06 μM dans les tests acellulaires, une affinité 100 fois supérieure pour la MEK ΔN3-S218E/S222D que le PD98059. L'U0126 inhibe l'autophagy et la mitophagy avec une activité antivirale. |
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| S1008 | AZD6244 (Selumetinib) | Le Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) est un inhibiteur de MEK puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 14 nM pour MEK1 et une valeur de Kd de 530 nM pour MEK2. Il inhibe également la phosphorylation d'ERK1/2 avec une IC50 de 10 nM, sans inhibition de p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf, etc. Le Selumetinib supprime la prolifération cellulaire, la migration et déclenche l'apoptose. Phase 3. |
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| S1177 | PD 98059 | Le PD98059 est un inhibiteur non compétitif de l'ATP de MEK avec une IC50 de 2 μM dans un essai sans cellules, inhibe spécifiquement l'activation de MAPK médiée par MEK-1; n'inhibe pas directement ERK1 ou ERK2. Le PD98059 est un ligand du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AHR) et fonctionne comme un antagoniste de l'AHR. |
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| S1020 | PD184352 (CI-1040) | Le PD184352 (CI-1040) est un inhibiteur non compétitif de MEK1/2 de l'ATP avec une IC50 de 17 nM dans les essais cellulaires, 100 fois plus sélectif pour MEK1/2 que pour MEK5. Ce composé induit sélectivement l'apoptose. |
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| S8041 | Cobimetinib (GDC-0973) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de MEK1 avec une IC50 de 4,2 nM, ne montrant aucune inhibition significative lorsqu'il est testé contre un panel de plus de 100 sérine-thréonine et tyrosine kinases. Ce composé induit l'apoptosis. Phase 3. |
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| S7007 | MEK162 (Binimetinib, ARRY-162) | Le Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) est un puissant inhibiteur de MEK1/2 avec une IC50 de 12 nM dans un test acellulaire. Le Binimetinib induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G1 et l'apoptose dans les lignées cellulaires humaines de CPNPC et induit l'autophagy. Phase 3. |
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| S1531 | BIX 02189 | BIX02189 est un inhibiteur sélectif de MEK5 avec une IC50 de 1,5 nM, il inhibe également l'activité catalytique d'ERK5 avec une IC50 de 59 nM dans les tests sans cellules, et n'inhibe pas les kinases étroitement apparentées MEK1, MEK2, ERK2 et JNK2. |
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| S1475 | Pimasertib (AS-703026) | Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509) est un inhibiteur allostérique non compétitif de l'ATP, hautement sélectif et puissant, de MEK1/2 avec un IC50 de 5 nM-2 μM dans les lignées cellulaires de MM. Phase 2. |
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| S1089 | Refametinib (RDEA119) | Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766) est un inhibiteur puissant, non compétitif de l'ATP et hautement sélectif des MEK1 et MEK2 avec une IC50 de 19 nM et 47 nM, respectivement. |
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| S2617 | TAK-733 | Le TAK-733 est un inhibiteur puissant et sélectif du site allostérique de MEK pour MEK1 avec un IC50 de 3,2 nM, inactif sur Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met, etc. Phase 1. |
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| S2134 | AZD8330 | AZD8330 (ARRY704) est un nouvel inhibiteur sélectif et non compétitif de l'ATP de MEK 1/2 avec une IC50 de 7 nM. Phase 1. |
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| S1530 | BIX 02188 | Le BIX02188 est un inhibiteur sélectif de MEK5 avec une CI50 de 4,3 nM, qui inhibe également l'activité catalytique d'ERK5 avec une CI50 de 810 nM, et n'inhibe pas les kinases étroitement apparentées MEK1, MEK2, ERK2 et JNK2. |
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| S1066 | SL-327 | SL327 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2 avec un IC50 de 0,18 μM/ 0,22 μM, sans activité envers Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA ou CamKII ; capable de traverser la barrière hémato-encéphalique. |
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| S7553 | GDC-0623 | GDC-0623 (G-868) est un inhibiteur puissant et incompétitif à l'ATP de MEK1 avec un Ki de 0,13 nM. Phase 1. |
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| S2326 | Myricetin | Myricetin, un flavonoïde naturel aux propriétés antioxydantes et antitumorales, est un nouvel inhibiteur de l'activité de la MEK1 et de la transformation des cellules épidermiques de souris JB6 P+. Il inhibe également la PI3Kγ avec un Kd de 0,17 μM. |
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| S4484 | Trametinib DMSO solvate (GSK1120212B) | Trametinib DMSO solvate est un inhibiteur très spécifique et puissant de MEK1/2 avec une IC50 de 0,92 nM/1,8 nM dans un essai sans cellules. Trametinib active l'autophagy et induit l'apoptosis. |
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| S7843 | BI-847325 | BI-847325 est un double inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de la MEK/Aurora kinase avec une IC50 de 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM et 4 nM pour Aurora B de Xenopus laevis, Aurora A et Aurora C humaines, ainsi que MEK1 et MEK2 humaines, respectivement. Phase 1. |
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| S1568 | PD318088 | Le PD318088 est un inhibiteur allostérique non compétitif de l'ATP de MEK1/2, qui se lie simultanément à l'ATP dans une région du site actif de MEK1 adjacente au site de liaison de l'ATP. |
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| S0739 | PD184161 | Le PD184161, un inhibiteur oralement actif de MEK avec une CI50 de 10-100 nM de manière temps- et concentration-dépendante, inhibe la prolifération cellulaire, induit l'apoptose et produit un comportement de type dépressif. | ||
| E1902 | Nedometinib | Nedometinib (NFX-179) est un inhibiteur hautement spécifique et puissant de MEK1 avec une IC50 de 135 nM. Il entraîne également une suppression des niveaux de p-ERK et peut être utilisé dans la recherche et le traitement des neurofibromes cutanés (NFC) associés à la neurofibromatose de type 1 (NF1). | ||
| S6641 | GW284543 (UNC10225170) | Le GW284543 (UNC10225170), un inhibiteur sélectif de MEK5, inhibe la MEK5 de manière dose-dépendante, comme déterminé par les réductions de pERK5, et diminue la protéine MYC endogène. | ||
| S0372 | RO4987655 | RO4987655 (RG 7167, CH4987655) est un inhibiteur allostérique de MEK avec une CI50 de 5 nM. Ce composé présente une activité anti-proliférative et antitumorale significative. | ||
| E6498New | Atebimetinib (IMM-1-104) | Atebimetinib inhibe la tyrosine kinase MEK et démontre des effets antinéoplasiques. | ||
| E0404 | Zapnometinib (PD0184264) | Le Zapnometinib (PD0184264, ATR-002), un métabolite actif majeur du CI-1040, est un nouvel inhibiteur de MEK avec une IC50 de 5,7 nM. | ||
| E1943New | Tunlametinib | Tunlametinib (HL-085) est un inhibiteur oral hautement sélectif de MEK1/2 avec une IC50 de 1,9 nM pour MEK1, ayant le potentiel de traiter les cancers mutants RAS/RAF. Il induit également un arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et favorise l'apoptose de manière dose-dépendante. Il présente également une activité antitumorale chez les patients atteints de mélanome avancé mutant NRAS. | ||
| E6024 | Selumetinib sulfate | Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) est un inhibiteur oral non compétitif de l'ATP de MEK1/2, avec une CI50 de 14 nmol/L contre la MEK1 purifiée. Il présente un effet antitumoral dans le modèle de xénogreffe HT-29 et est utilisé pour traiter le cancer et l'inflammation. | ||
| S2310 | Honokiol | L'honokiol est le principe actif de l'extrait de magnolia qui inhibe la phosphorylation d'Akt et favorise la phosphorylation d'ERK1/2. Ce composé provoque l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1, induit l'apoptose et l'autophagie via la voie de signalisation ROS/ERK1/2. Il inhibe l'infection par le virus de l'hépatite C (VHC). Phase 3. |
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| S7170 | Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) | Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) est un double inhibiteur de RAF/MEK avec des IC50 de 8,2 nM, 19 nM, 56 nM et 160 nM pour BRAF V600E, BRAF, CRAF et MEK1, respectivement. Phase 1. |
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| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Le Pelitinib (EKB-569) est un puissant inhibiteur irréversible de l'EGFR avec une IC50 de 38,5 nM. Ce composé inhibe également légèrement Src, MEK/ERK et ErbB2 avec des IC50 de 282 nM, 800 nM et 1255 nM, respectivement. Phase 2. |
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| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract est extrait du rhizome de Dioscorea nipponica, dont le composant principal diminue la phosphorylation de IGF-1R, ce qui inhibe à son tour la phosphorylation et l'activation des voies de signalisation PI3K-AKT et Rap1-MEK, favorisant l'apoptose cellulaire et la rémission de la maladie de Graves. | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base est un inhibiteur de Cyclin-dependent kinase (CDK) qui inhibe l'activité kinase de cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 et p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3, 4, 5 et 5 nM, respectivement; il inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM. | ||
| E1965 | NST-628 | Le NST-628 est un inhibiteur à agent unique puissant et bien toléré de RAF et de MEK. Il agit comme une colle moléculaire pan-RAF–MEK qui bloque la phosphorylation et l'activation de MEK par RAF. |
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