Calcium Channel Inhibiteurs | Calcium Channel Inhibitors
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| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S4202 | Verapamil HCl | Verapamil HCl est un inhibiteur des canaux calciques de type L, qui est un agent anti-arythmique de classe IV. Le Vérapamil inhibe à la fois la glycoprotéine de perméabilité (P-gp) et le CYP3A4. |
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| S2403 | Tetrandrine | La Tetrandrine, un alcaloïde bis-benzylisoquinoléine dérivé de Stephania tetrandra, est un Calcium Channel blocker. |
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| S1808 | Nifedipine | Nifedipine est un bloqueur des calcium channel dihydropyridine, utilisé pour abaisser l'hypertension et traiter l'angine de poitrine. |
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| S2721 | Nilvadipine | Nilvadipine (ARC029, FR34235, FK235) est un puissant bloqueur des Calcium Channel avec une IC50 de 0,03 nM. |
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| S1905 | Amlodipine | Amlodipine (UK-48340) est un inhibiteur des calcium channel à action prolongée, utilisé pour abaisser la tension artérielle et prévenir les douleurs thoraciques. |
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| S2030 | Flunarizine 2HCl | Flunarizine 2HCl (KW-3149, R14950) est une forme de sel de dichlorhydrate qui est un bloqueur des Calcium Channel avec un Ki de 68 nM. |
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| S1293 | Cilnidipine | Cilnidipine est un bloqueur unique des canaux calciques de type L et de type N, utilisé pour le traitement de l'hypertension artérielle. |
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| S1748 | Nisoldipine | Nisoldipine (Sular, BAY K 5552) est un inhibiteur des canaux calciques appartenant à la classe des dihydropyridines, spécifique du type L Cav1.2 avec une IC50 de 10 nM. |
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| S8380 | YM-58483 (BTP2) | YM-58483 (BTP2) est un bloqueur de l'store-operated Ca2+ entry (SOCE), qui régule l'activation des cellules non excitables telles que les lymphocytes. |
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| S1356 | Levetiracetam (UCB-L059) | Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) est un médicament anticonvulsivant utilisé pour traiter l'épilepsie et un agoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR). Ce composé module également le canal calcique présynaptique voltage-dépendant de type P/Q. |
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| S1747 | Nimodipine | Nimodipine (BAY E 9736) est un inhibiteur de calcium channel dihydropyridine et un inhibiteur de l'autophagy, utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle. |
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| S1662 | Isradipine | L'Isradipine (PN 200-110) est un puissant et sélectif bloqueur de calcium channel voltage-dépendants de type L, utilisé pour traiter l'hypertension artérielle. |
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| S1813 | Amlodipine Besylate | Amlodipine Besylate est un antagoniste des calcium channel à action prolongée, utilisé pour abaisser la tension artérielle et prévenir les douleurs thoraciques. |
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| S1425 | Ranolazine 2HCl | Ranolazine 2HCl (RS-43285, RS 43285-193, Ranexa, rénolazine, dichlorhydrate de ranolazine) est un inhibiteur de l'absorption du calcium via le canal sodium/calcium, utilisé pour traiter l'angine chronique. |
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| S2482 | Manidipine 2HCl | Manidipine 2HCl (CV-4093) est une forme sel HCl de la Manidipine, qui est un bloqueur des calcium channel avec une IC50 de 2,6 nM, utilisé cliniquement comme antihypertenseur. Phase 4. |
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| S1885 | Felodipine | Felodipine (CGH-869) est un bloqueur sélectif des Canal Ca2+ de type L avec une CI50 de 0,15 nM. |
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| S2080 | Clevidipine Butyrate | Le Clevidipine Butyrate(Cleviprex) est un bloqueur des Calcium Channel dihydropyridiniques, utilisé comme agent pour la réduction de la pression artérielle. |
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| S2017 | Benidipine HCl | Benidipine HCl (KW-3049,(±)- Benidipine) est une forme de sel chlorhydrate de bénidipine, qui est un bloqueur des Calcium Channel de type dihydropyridine. |
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| S2491 | Nitrendipine | La Nitrendipine (Bayotensin) est un bloqueur de Calcium Channel de type dihydropyridine avec un IC50 de 95 nM. |
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| S1865 | Diltiazem HCl | Le Diltiazem (Tiazac, RG 83606) HCl est un dérivé de benzothiazépine avec une action vasodilatatrice due à son antagonisme des actions de l'ion calcium dans les fonctions membranaires. |
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| S1799 | Ranolazine | Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003) est un inhibiteur de l'absorption du calcium via le canal sodium/calcium, utilisé pour traiter l'angine chronique. |
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| S2481 | Manidipine | Manidipine (CV-4093, (±)-Manidipine) est un bloqueur des calcium channel (type dihydropyridine) qui est utilisé cliniquement comme antihypertenseur. |
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| S1994 | Lacidipine | Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305) est un bloqueur des calcium channels de type L, utilisé pour traiter l'hypertension artérielle. |
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| S3053 | Azelnidipine | Azelnidipine (UR-12592) est un inhibiteur calcique de type dihydropyridine. Ce composé est utilisé pour le traitement de l'hypertension. |
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| S5255 | Nicardipine | Nicardipine est un puissant bloqueur des Calcium Channel avec une action vasodilatatrice marquée. |
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| S4597 | Lercanidipine hydrochloride | Lercanidipine est un calcium channel blocker de la classe des dihydropyridines. |
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| S4084 | Lomerizine 2HCl | Le dichlorhydrate de Lomerizine (KB-2796) est un bloqueur des canaux calciques de types L et T relativement nouveau, utilisé dans le traitement de la migraine. |
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| S4648 | Dantrolene sodium hemiheptahydrate | Dantrolene sodium hemiheptahydrate (Dantrium) est un relaxant musculaire squelettique qui agit en interférant avec le couplage excitation-contraction dans la fibre musculaire. |
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| S2573 | Tetracaine HCl | Le Tetracaine HCl (chlorhydrate d'améthocaïne) est une forme de sel chlorhydrate de tétracaïne, un anesthésique local puissant et un inhibiteur allostérique de la fonction des canaux. |
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| S3045 | Cinepazide maleate | Cinepazide maleate est une forme de sel maléate de cinepazide qui est un vasodilatateur. |
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| S4626 | Ethosuximide | L'Ethosuximide (Zarontin) est un anticonvulsivant de type succinimide, principalement utilisé dans les crises d'absence; un bloqueur de Calcium Channel. |
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| S5966 | Amlodipine maleate | Le maléate d'Amlodipine (Amvaz, UK-48340) est un bloqueur de Calcium Channel à action prolongée, utilisé pour abaisser la tension artérielle et prévenir les douleurs thoraciques. |
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| S4977 | Efonidipine | L'Efonidipine (NZ-105) est un bloqueur des L- and T-type Calcium Channel, entraînant une vasodilatation et une diminution de l'automaticité du cœur. Elle supprime également la sécrétion d'aldostérone par la surrénale. |
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| S6834 | Zegocractin (CM 4620) | Zegocractin (CM 4620) est un inhibiteur du calcium-release activated calcium-channel (CRAC channel). Le CM4620 inhibe les courants de Ca2+ médiés par Orai1/STIM1 et les courants médiés par Orai2/STIM1 avec une IC50 d'environ 120 nM et 900 nM, respectivement. |
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| S5514 | Lanthanum(III) chloride heptahydrate | Le Lanthanum(III) chloride est le composé inorganique utilisé dans la recherche biochimique pour bloquer l'activité des canaux cationiques divalents, principalement les Calcium Channel. |
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| S3674 | Levamlodipine | Levamlodipine (S-amlodipine) est un énantiomère pharmacologiquement actif de l'amlodipine qui appartient au groupe des dihydropyridines des bloqueurs de calcium channel. Il agit sur les canaux calciques de type L et son traitement entraîne une vasodilatation et une baisse de la tension artérielle. |
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| S6473 | Pinaverium bromide | Pinaverium bromide (acide icosapentaénoïque) agit comme un bloqueur des Calcium Channel et est utile pour les troubles gastro-intestinaux fonctionnels. |
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| S4727 | Cinnarizine | Cinnarizine (Stugeron, Dimitronal, Stutgin, Cinarizine) est un médicament dérivé de la pipérazine, et caractérisé comme un antihistaminique et un bloqueur des Calcium Channel. |
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| S9842 | MCU-i4 | MCU-i4 est un modulateur négatif du complexe mitochondrial calcium uniporter (MCU) qui se lie directement à une fente spécifique dans MICU1 et diminue l'influx mitochondrial de Ca2+. |
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| S0000 | Cav 2.2 blocker 1 | Cav 2.2 blocker 1 (composé 9) est un bloqueur des canaux calciques de type N (Cav 2.2) pour le traitement de la douleur avec une CI50 de 0,001 μM. | ||
| E8077 | ML218 | ML218 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale des canaux calciques de type T (Cav3.1, Cav3.2 et Cav3.3), avec une CI50 de 310 nM pour Cav3.2 et de 270 nM pour Cav3.3. Il supprime efficacement l'activité en bouffées des neurones du noyau subthalamique (NST). | ||
| E0778 | o-3M3FBS | o-3M3FBS, le contrôle négatif du m-3M3FBS, inhibe les courants entrants et sortants via des mécanismes indépendants de la PLC agissant de manière antagoniste, inhibe réversiblement les canaux K+ redresseurs retardés, augmente le [Ca2+](i) de manière agonistique avec le m-3M3FBS. | ||
| S0535 | FK962 | Le FK962, un dérivé du FK960 aux propriétés anti-démence putatives, améliore significativement la libération de somatostatine évoquée par un taux élevé de K+ à partir de tranches d'hippocampe de rat à 1-1000 nM, et réduit également significativement l'inhibition des canaux Ca2+ induite par la somatostatine à 1-100 nM dans les neurones hippocampiques uniques de rat. | ||
| E5930New | REM127 | REM127 est une petite molécule qui restaure l'homéostasie du calcium en stabilisant le cytosquelette de septine, prévenant ainsi l'afflux pathologique de calcium dans des modèles de tauopathies. Il améliore la plasticité synaptique, réduit la pathologie tau et Aβ et restaure la fonction de mémoire dans des modèles de maladie. Il présente un potentiel pour le traitement de la maladie d'Alzheimer et de la démence fronto-temporale. | ||
| S5279 | Fendiline hydrochloride | Fendiline hydrochloride est la forme de sel chlorhydrate de Fendiline, qui est un bloqueur des L-type calcium channel et également un inhibiteur spécifique du K-Ras plasma membrane targeting sans effet détectable sur la localisation de H- et N-Ras. | ||
| S3845 | Panaxadiol | Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) est une sapogénine triterpénique trouvée à l'origine dans les espèces de Panax (ginseng) et présente des activités anticancéreuses, cardioprotectrices, anti-arythmiques et antioxydantes. Ce composé inhibe les Calcium Channel, diminuant le temps d'ouverture du canal et la probabilité de l'état ouvert in vitro et affichant un potentiel anti-arythmique. | ||
| S5898 | Efonidipine hydrochloride monoethanolate | L'Efonidipine (NZ-105) hydrochloride monoethanolate est un bloqueur des Calcium Channel de type L et T entraînant une vasodilatation et une diminution de l'automaticité du cœur. L'Efonidipine hydrochloride monoethanolate supprime également la sécrétion d'aldostérone par les surrénales. | ||
| E1368 | PD173212 | Le PD173212 (composé 11) est un bloqueur sélectif du N-type voltage sensitive Calcium Channel (VSCC), avec une IC50 de 36 nM dans les essais IMR-32. | ||
| S9017 | Columbianadin | Columbianadin (Zosimin, 2-Butenoic acid), une coumarine naturelle issue d'Angelica decursiva, est connue pour avoir diverses activités biologiques, notamment une activité de blocage du Calcium Channel, une activité cytotoxique contre diverses lignées cellulaires cancéreuses, des activités analgésiques, une absorption et un transport intestinaux, des effets anti-inflammatoires et anticancéreux. | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400 est un inhibiteur sélectif et puissant de l'échangeur Na+-Ca2+ (NCX) qui inhibe l'absorption de Ca2+ dépendante du Na+ dans les neurones, les astrocytes et la microglie en culture avec une IC50 de 33 nM, 5,0 nM et 8,3 nM, respectivement. Ce composé empêche le nitroprussiate de sodium (SNP) d'augmenter la phosphorylation d'ERK et de p38 MAPK et la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) d'une manière dépendante du Ca(2+) extracellulaire. | ||
| E0826 | Levamlodipine Besylate | Le Levamlodipine Besylate est un puissant inhibiteur des canaux calciques dihydropyridiniques, possédant des propriétés vasodilatatrices et utilisé dans le traitement de l'hypertension et de l'angine de poitrine. | ||
| S3682 | Ethyl 3-Aminobenzoate methanesulfonate | Ethyl 3-Aminobenzoate (Ethyl m-Aminobenzoate, NSC 93790, Tricaine) peut bloquer la génération de potentiels d'action via les canaux Na+ voltage-dépendants et est généralement utilisé pour l'anesthésie, la sédation ou l'euthanasie des poissons. | ||
| E0334 | BAMB-4 | BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) est un nouveau type d'inhibiteur de ITPKA perméable à la membrane, et la CI50 est de 37 μM dans le test Kinase ADP-Glo. | ||
| S9400 | Rhynchophylline | La Rhynchophylline (Mitrinermine), un composant actif isolé d'espèces du genre Uncaria, agit comme un bloqueur des calcium channel et est largement utilisée en médecine traditionnelle chinoise principalement pour traiter les affections des systèmes nerveux central et cardiovasculaire, telles que les étourdissements, les convulsions, les engourdissements et l'hypertension. | ||
| S5567 | Trimethadione | La Trimethadione est un anticonvulsivant de type oxazolidinedione et est souvent utilisée pour traiter les affections épileptiques résistantes aux autres traitements. | ||
| S9566 | Bepridil hydrochloride monohydrate | Bepridil hydrochloride monohydrate (CERM 1978) est un médicament anti-angineux classé comme bloqueur des Calcium Channel. Il bloque également de nombreux autres canaux ioniques, y compris les canaux sodium et potassium. | ||
| S0452 | NP118809 | NP118809(39-1B4) est un puissant inhibiteur des canaux calciques de type N, avec une CI50 de 0,11 μM, et inhibe également moins puissamment les canaux calciques de type L avec une CI50 de 12,2 μM. | ||
| S2975 | CarboxyaMidotriazole orotate | Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate) est la forme sel d'orotate de Carboxyamidotriazole (CAI), un inhibiteur de transduction de signal biodisponible par voie orale. Carboxyamidotriazole Orotate est un inhibiteur cytostatique des Calcium Channel non dépendants du voltage et des voies de signalisation médiées par les canaux calciques. Carboxyamidotriazole Orotate inhibe l'angiogenèse, la croissance tumorale, l'invasion et les métastases. | ||
| E2984 | GSK-7975A | Le GSK-7975A est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale du canal CRAC. Il réduit l'influx de Ca2+ dépendant du FcεRI et diminue la libération d'histamine, de leucotriène C4 et de cytokines (IL-5/-8/-13 et TNFα). | ||
| E2993 | Ruthenium Red | Ruthenium Red (oxychlorure de ruthénium ammoniacal) est un colorant polycationique, qui est un bloqueur du courant calcique de type L (ICa). Il est largement utilisé pour la microscopie électronique (ME) des cellules, des tissus et des bactéries végétatives. Ruthenium Red réagit fortement avec les phospholipides et les acides gras et se lie aux mucopolysaccharides acides. | ||
| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Rho, présente une inhibition moins puissante sur PKA, PKG, PKC et MLCK avec des Ki de 1,6, 1,6, 3,3 et 36 μM dans des essais sans cellules, respectivement. Le Fasudil est également un bloqueur des canaux calciques. |
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| S1811 | Amiloride HCl | L'Amiloride HCl est un inhibiteur sélectif des canaux calciques de type T, un inhibiteur des canaux sodiques épithéliaux et un inhibiteur sélectif de l'activateur du plasminogène de l'urokinase (uPA) (Ki=7 μM). |
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| S6657 | 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) | Le 2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB) est un inhibiteur du récepteur IP3 et régule la libération de calcium induite par l'IP3. Il inhibe également l'activité du SOC channel et, à des concentrations plus élevées, inhibe le TRP channel. |
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| S2114 | Dronedarone HCl | Dronedarone HCl (SR33589) est un bloqueur multicanal ciblant le potassium channel, le sodium channel et le calcium channel, utilisé comme médicament antiarythmique pour le traitement de la fibrillation auriculaire (FA). |
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| S3931 | Ginsenoside Rd | Le Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd), une saponine mineure du ginseng, possède plusieurs activités pharmacologiques telles qu'une activité immunosuppressive, une activité anti-inflammatoire, un adjuvant immunologique, une activité anticancéreuse et une activité de cicatrisation des plaies. Ce composé inhibe l'activité transcriptionnelle du NF-B induite par le TNF avec une IC50 de 12,05 0,82 M dans les cellules HepG2. Il inhibe l'expression de l'ARNm de COX-2 et de iNOS. Ce produit chimique inhibe également l'influx de Ca2+. Il inhibe le CYP2D6, le CYP1A2, le CYP3A4 et le CYP2C9, avec des IC50 de 58,0 4,5 M, 78,4 5,3 M, 81,7 2,6 M et 85,1 9,1 M, respectivement. |
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| S6847 | ML-9 HCl | ML-9 HCl (chlorhydrate de ML-9) est un inhibiteur sélectif et puissant de la Akt kinase, de la myosin light chain kinase (MLCK) et de la stromal interaction molecule 1 (STIM1). Ce composé est également un puissant inhibiteur des Ca2+-permeable channels. C'est un agent lysosomotrope ciblant l'Autophagy et la mort cellulaire. |
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| S4181 | Nicardipine HCl | Nicardipine HCl (RS-69216,YC-93) est un agent bloquant les Calcium Channel dihydropyridiniques utilisé pour le traitement des troubles vasculaires. |
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| S3766 | Tanshinone IIA sulfonate sodium | Le sulfonate de sodium tanshinone IIA (STS) est un dérivé hydrosoluble de la tanshinone IIA isolé comme principal composé naturel pharmacologiquement actif d'une plante médicinale traditionnelle chinoise, la racine séchée de Salvia miltiorrhiza Bunge, connue sous le nom de Danshen. Le sulfonate de sodium tanshinone IIA (STS) est un puissant modulateur allostérique négatif du récepteur purinergique humain P2X7. Le sulfonate de sodium tanshinone IIA (STS) inhibe l'activité du CYP3A4 et l'entrée de Ca2+ régulée par les réserves (SOCE) par le biais des canaux Ca2+ régulés par les réserves (SOCC) en régulant à la baisse l'expression des protéines canoniques du récepteur potentiel transitoire (TRPC). |
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| E1259 | DNQX | Le DNQX est un antagoniste du récepteur AMPA qui empêche l'afflux excessif de calcium via les Calcium Channel voltage-dépendants. | ||
| S3242 | Loureirin B | La Loureirin B (LB, LrB), un flavonoïde extrait de Dracaena cochinchinensis, est un inhibiteur de PAI-1 avec une IC50 de 26,10 μM. Ce composé régule à la baisse p-ERK et p-JNK dans les fibroblastes stimulés par le TGF-β1. Il favorise la sécrétion d'insuline principalement en augmentant Pdx-1, MafA, le niveau d'ATP intracellulaire, en inhibant le courant KATP, l'influx de Ca2+ vers l'intracellulaire. | ||
| S3700 | DHBP dibromide | Le DHBP (1,1'-diheptyl-4,4'-bipyridinium), un viologène pour agent d'affichage à mémoire électrochrome, inhibe la libération de calcium induite par 2 mM de caféine et 2 μg/ml de polylysine avec une valeur IC50 de 5 μg/ml et 4 μg/ml respectivement. | ||
| S9315 | Praeruptorin A | La Praeruptorine A, une pyranocumarine naturelle, est isolée de la racine séchée de Peucedanum praeruptorum Dunn. Ce composé inhibe la signalisation p38/Akt-c-Fos-NFATc1 et l'oscillation de Ca2+ indépendante de la PLCγ. Il peut significativement réguler à la hausse l'expression de la protéine 2 associée à la résistance multidrogue via la voie médiée par le récepteur des androstanes constitutifs in vitro, et cela devrait être considéré comme une interaction plante-médicament. | ||
| S3883 | Protopine | Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine), un alcaloïde présent dans différentes plantes, a montré un certain nombre d'activités, telles que l'inhibition de l'influx de calcium à travers les canaux voltage-dépendants et les canaux dépendants des récepteurs, et l'inhibition de l'agrégation plaquettaire du sang de lapin. Il possède également des activités anticholinergiques et antihistaminiques, ainsi que des activités antibactériennes. | ||
| S0016 | SN-6 | SN-6 est un inhibiteur sélectif de l'échangeur Na+/Ca2+ (NCX). Ce composé inhibe NCX1, NCX2 et NCX3 avec des IC50 de 2,9 μM, 16 μM et 8,6 μM, respectivement. Il abolit la vasodilatation induite par l'acétylcholine (ACh). |
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