FGFR Inhibiteurs | FGFR Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S2183 | BGJ398 (Infigratinib) | Infigratinib (BGJ398) est un inhibiteur puissant et sélectif de FGFR pour FGFR1/2/3 avec une IC50 de 0,9 nM/1,4 nM/1 nM dans les essais acellulaires, >40 fois plus sélectif pour FGFR que pour FGFR4 et VEGFR2, et une faible activité envers Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn et Yes. Phase 2. |
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| S2801 | AZD4547 (Fexagratinib) | Le Fexagratinib (AZD4547, ABSK 091) est un nouvel inhibiteur sélectif de FGFR ciblant FGFR1/2/3 avec une IC50 de 0,2 nM/2,5 nM/1,8 nM dans les essais sans cellules, une activité plus faible contre FGFR4, VEGFR2(KDR) et peu d'activité observée contre IGFR, CDK2 et p38. Phase 2/3. |
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| S1264 | PD173074 | PD173074 est un puissant inhibiteur de FGFR1 avec une IC50 d'environ 25 nM et inhibe également VEGFR2 avec une IC50 de 100-200 nM dans les essais sans cellules, ~1000 fois plus sélectif pour FGFR1 que PDGFR et c-Src. PD173074 réduit la prolifération et favorise l'apoptose dans les cellules de cancer gastrique. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib est un inhibiteur pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) puissant et sélectif, biodisponible par voie orale, doté d'une activité antinéoplasique potentielle. Ce composé se lie également à RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) et VEGFR-2 et induit l'apoptose cellulaire. |
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| S7819 | BLU9931 | BLU9931 est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de FGFR4 avec une IC50 de 3 nM, environ 297, 184 et 50 fois plus sélectif que FGFR1/2/3, respectivement. |
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| S0088 | Pemigatinib (INCB054828) | Le Pemigatinib est un inhibiteur oralement actif et sélectif du FGFR avec des IC50 de 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM et 30 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement. Le Pemigatinib a un potentiel pour le cholangiocarcinome. |
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| S8848 | Futibatinib (TAS-120) | Futibatinib (TAS-120) est un inhibiteur irréversible du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) qui inhibe les 4 sous-types de FGFR avec des valeurs d'IC50 enzymatiques de 1,8 nM, 1,4 nM, 1,6 nM et 3,7 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement. |
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| S7057 | LY2874455 | LY2874455 est un inhibiteur pan-FGFR avec une IC50 de 2,8 nM, 2,6 nM, 6,4 nM et 6 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement, et inhibe également l'activité VEGFR2 avec une IC50 de 7 nM. Phase 1. |
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| S8493 | PD-166866 | PD-166866 est une molécule synthétique inhibant l'action de la tyrosine kinase de FGFR1, montre une très haute sélectivité envers FGFR1 et inhibe l'activité d'auto-phosphorylation de FGRF1. |
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| S8675 | H3B-6527 | H3B-6527 est un inhibiteur covalent hautement sélectif de FGFR4 avec une valeur IC50 <1,2 nM et au moins 250 fois plus sélectif que FGFR1-3 (valeurs IC50 de 320, 1 290 et 1 060 nM respectivement). |
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| S7665 | Zoligratinib (Debio-1347) | Le Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284) est un inhibiteur sélectif et oralement disponible de FGFR avec des IC50 de 9,3 nM, 7,6 nM, 22 nM et 290 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement. Phase 1. |
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| S8503 | Fisogatinib (BLU-554) | Fisogatinib (BLU-554) est un inhibiteur oral puissant, hautement sélectif de FGFR4 avec une valeur IC50 de 5 nM, tandis que ses IC50 pour FGFR1-3 sont de 624-2203 nM. |
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| S7167 | SSR128129E | SSR128129E est un inhibiteur allostérique et oralement actif de FGFR1 avec une IC50 de 1,9 μM, n'affectant pas les autres RTK apparentées. |
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| S2300 | Ferulic Acid | Ferulic Acid (Fumalic) est un acide hydroxycinnamique et un type de composé organique trouvé dans Ferula assafoetida L. ou Ligusticum chuanxiong. L'acide férulique est un nouvel inhibiteur du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) avec des IC50 de 3,78 μM et 12,5 μM pour FGFR1 et FGFR2, respectivement. |
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| S8548 | Roblitinib (FGF401) | Roblitinib (FGF401) est un inhibiteur s eléctif de FGFR4 avec une IC50 de 1,9 nM. Il se lie de manière covalente réversible au domaine kinase de FGFR4 et montre au moins 1 000 fois plus de sélectivité contre un panel de 65 kinases dans des essais biochimiques. |
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| S8754 | Alofanib (RPT835) | Alofanib (RPT835) est un nouvel inhibiteur allostérique sélectif de FGFR2 avec un effet inhibiteur spectaculaire (IC50 <10 nM) sur la phosphorylation de FRS2a induite par FGF2 dans les cellules KATO III. Il n'a pas d'effet direct sur les niveaux de phosphorylation de FGFR1 et FGFR3 dépendants de FGF2 dans les deux lignées cellulaires et pas d'effets sur la liaison FGF2-FGFR2. |
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| S7714 | FIIN-2 | Le FIIN-2 est un inhibiteur pan-FGFR irréversible avec une IC50 de 3,09 nM, 4,3 nM, 27 nM et 45,3 nM pour FGFR1/2/3/4, respectivement. |
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| S8609 | Derazantinib | Derazantinib est un inhibiteur biodisponible par voie orale du fibroblast growth factor receptor (FGFR) avec des valeurs IC50 de 1,8 nM pour FGFR2, et de 4,5 nM pour FGFR1 et 3, montrant une puissance plus faible pour FGFR4 (IC50=34 nM). Il inhibe également RET, DDR2, PDGFRβ, VEGFR et KIT. |
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| S9031 | Gambogenic acid | Gambogenic Acid, identifié à partir de Gamboge, est un inhibiteur de la voie de signalisation FGFR dans le cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) et présente des effets anti-tumoraux. Ce composé est également un inhibiteur efficace de EZH2 qui se lie spécifiquement et de manière covalente à Cys668 au sein du domaine EZH2-SET et déclenche l'ubiquitination de EZH2. |
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| S6539 | ASP5878 | ASP5878 est un nouvel inhibiteur sélectif de FGFR avec des valeurs d'IC50 de 0,47, 0,60, 0,74 et 3,5 nmol/L pour les FGFR1, 2, 3 et 4 recombinants, respectivement. |
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| S7940 | NSC12 | Le NSC12 (NSC 172285) est un piège pan-FGF disponible par voie orale capable d'inhiber l'interaction FGF2/FGFR et doté d'une activité antitumorale prometteuse. |
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| S8578 | PRN1371 | PRN1371 est un inhibiteur covalent irréversible de la kinase FGFR1-4, avec des IC50s de 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 et 8,1 nM pour FGFR1, 2, 3, 4 et CSF1R, respectivement. |
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| S8882 | ODM-203 | ODM-203 est un inhibiteur sélectif de FGFR et VEGFR avec des IC50 de 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM pour les FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 et VEGFR3 recombinants, respectivement. | ||
| E1757 | Gunagratinib | Gunagratinib (ICP-192) est un inhibiteur pan-FGFR (fibroblast growth factor receptors) avec des IC50 de 1,4, 1,5, 2,4 et 3,5 nM pour les FGFR1-4, respectivement. Il a le potentiel de traiter les tumeurs solides avancées. | ||
| E4474 | Infigratinib Phosphate | Infigratinib Phosphate (phosphate de NVP-BGJ398) est la forme sel de phosphate d'Infigratinib, un pan-inhibiteur oralement biodisponible des fibroblast growth factor receptors (FGFRs) humains avec des IC50 de 0,9 nM, 1,4 nM, 1 nM et 60 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4 respectivement. Il présente également des activités antiangiogéniques, antinéoplasiques et antitumorales potentielles. | ||
| S8547 | Rogaratinib | Rogaratinib (BAY-1163877) est un inhibiteur à petite molécule très puissant et sélectif de l'activité kinase pan-FGFR, qui inhibe spécifiquement FGFR1, 2, 3 et 4 avec des valeurs IC50 de 1,8 nM, <1 nM, 9,2 nM et 1,2 nM respectivement. Il démontre une efficacité robuste dans les cancers avec une expression d'ARNm de FGFR altérée. | ||
| E1979 | Irpagratinib | Irpagratinib (ABSK011) est un inhibiteur puissant de FGFR4 avec une IC50 < 10 nM dans les essais biochimiques. Il supprime efficacement l'autophosphorylation de FGFR4 et perturbe la transduction du signal en aval. Il inhibe également fortement la croissance tumorale et induit une régression dans les modèles de xénogreffes sous-cutanées. | ||
| E1814 | Resigratinib | Resigratinib (KIN-3248) est un inhibiteur puissant, sélectif du kinome, irréversible, biodisponible par voie orale, de petite molécule de pan-FGFR. Il présente une inhibition tumorale dose-dépendante dans des modèles de xénogreffe de cholangiocarcinome, de cancer gastrique et de cancer de la vessie, tous induits par FGFR. | ||
| E4727New | TYRA-300 | TYRA-300, un analogue de 3-pyridylindazole, est un inhibiteur réversible et sélectif de FGFR3 avec une IC50 de 11 nM dans les cellules Ba/F3. Il présente également une activité puissante dans les lignées cellulaires de cancer de la vessie humaines hébergeant des fusions ou des mutations activatrices de FGFR3. | ||
| E1431 | Lirafugratinib (RLY-4008) | Le Lirafugratinib (RLY-4008) est un inhibiteur oralement actif et sélectif de FGFR2. | ||
| S7715 | FIIN-3 | FIIN-3 est un inhibiteur irréversible du FGFR avec une CI50 de 13,1, 21, 31,4 et 35,3 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement. | ||
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate est un inhibiteur multi-kinase de Raf-1 et B-Raf avec un IC50 de 6 nM et 22 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Sorafenib Tosylate inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 et c-KIT avec un IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM et 68 nM, respectivement. Sorafenib Tosylate induit l'autophagy et l'apoptosis et active la ferroptosis avec une activité anti-tumorale. |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib est un nouvel inhibiteur puissant multi-cible de Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Ponatinib (AP24534) inhibe l'autophagy. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib est un puissant inhibiteur triple d'angiokinases pour VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 et PDGFRα/β avec des IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM et 59 nM/65 nM dans des essais acellulaires. Phase 3. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib est un inhibiteur multi-cibles, principalement pour VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) avec une IC50 de 4 nM/5,2 nM, moins puissant contre VEGFR1/Flt-1, environ 10 fois plus sélectif pour VEGFR2/3 que pour FGFR1, PDGFRα/β dans des essais sans cellules. Le Lenvatinib (E7080) inhibe également FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), et montre de puissantes activités antitumorales. Phase 3. |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit et c-Fms/CSF1R avec des IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM et 146 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Ce composé induit l'activation de la Cathepsin B et l'Autophagy. |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl est un nouvel inhibiteur multi-cibles de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit et c-Fms avec une IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM et 146 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Pazopanib induit la mort cellulaire autophagique de Type II. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) est un inhibiteur de RTK multi-cibles, ciblant principalement les RTKs de classe III (FLT3/c-Kit) avec des valeurs d'IC50 de 1 nM/2 nM. Il est également puissant contre les RTKs de classe IV (FGFR1/3) et de classe V (VEGFR1-4), présentant des valeurs d'IC50 de 8 à 13 nM, tout en montrant une puissance plus faible envers InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R et HER2 dans des essais sans cellules. Phase 4. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) est un inhibiteur d'Aurora kinase pour Aurora A/B/C avec une IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM dans des essais sans cellules, modérément puissant pour Abl, TrkA, c-RET et FGFR1, et moins puissant pour Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Il induit l'apoptose, l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagie. Ce composé est en phase 2. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate est un inhibiteur synthétique, disponible par voie orale, de la tyrosine kinase, qui inhibe le récepteur du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR1-3), le récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1-4), le récepteur alpha du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFRα), le récepteur du facteur de cellules souches (Kit (c-Kit)), et le récepteur réarrangé pendant la transfection (RET (c-RET)). Ce composé a une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate est le lactate de Dovitinib, un inhibiteur de RTK multi-cibles, principalement pour la classe III (FLT3/c-Kit) avec un IC50 de 1 nM/2 nM, également puissant pour les RTK de classe IV (FGFR1/3) et de classe V (VEGFR1-4) avec un IC50 de 8-13 nM, moins puissant pour InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 et HER2. Phase 4. |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402 est un puissant inhibiteur multi-cibles de la Protein Tyrosine Kinase, avec une IC50 de 20 nM, 30 nM et 510 nM pour VEGFR2, FGFR1 et PDGF-Rβ, respectivement. |
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| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Le Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) est un inhibiteur de petite molécule tyrosine-kinase avec des IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM et 59 nM/65 nM pour VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 et PDGFRα/β, respectivement. |
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| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 est un inhibiteur du PDGFR avec un IC50 de 0,3-0,5 μM, sans activité sur l'EGFR. La Tyrphostine AG1296 inhibe le FGFR et le c-Kit avec un IC50 de 12,3 μM et 1,8 μM respectivement dans les cellules Swiss 3T3. La Tyrphostine AG1296 induit une apoptose dramatique dans les cellules A375R. |
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| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanib (BMS-540215) est un inhibiteur compétitif de l'ATP avec une IC50 de 25 nM contre VEGFR2, une puissance modérée contre VEGFR-1 et FGFR-1, mais >240 fois contre PDGFR-β. Il est en phase 3. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 présente une activité sélective contre Aurora A et Flt3 avec une IC50 de 14 nM et 1,86 nM, 25 fois plus sélective pour Aurora A que pour Aurora B et moins puissante pour RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR et PDGFRα. Ce composé inhibe la croissance d'un large éventail de lignées cellulaires de tumeurs solides humaines et de cancers hématopoïétiques avec une IC50 de 0,025 à 0,7 μM, ce qui induit l'apoptose et l'arrêt en phase G2/M. Phase 2. |
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| S2774 | MK-2461 | Le MK-2461 est un inhibiteur puissant et multi-ciblé de c-Met(WT/mutants) avec une IC50 de 0,4-2,5 nM, moins puissant pour Ron, Flt1 ; sélectivité 8 à 30 fois supérieure pour les cibles c-Met par rapport à FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFReta, KDR, Flt3, Flt4, TrkA et TrkB. Phase 1/2. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 est un inhibiteur de kinase puissant et multi-ciblé avec des IC50 de 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM et 11 nM pour CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) et Fyn, respectivement. |
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| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib alaninate (BMS-582664) est la prodrogue de BMS-540215, un inhibiteur ATP-compétitif contre VEGFR2 avec une IC50 de 25 nM. |
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| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610 est un inhibiteur multi-cible des tyrosine kinases. Il est le plus puissant contre VEGFR2 et présente un inhibiteur légèrement plus faible de FGFR2 and PDGFR. |
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| S8404 | S49076 | S49076 est un nouvel inhibiteur puissant de Met (c-Met), AXL/MER et FGFR1/2/3 avec des valeurs IC50 inférieures à 20 nmol/L. |
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| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | Le chlorhydrate de Lucitanib (E-3810, AL3810) est un double inhibiteur du Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) et du Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Le chlorhydrate de Lucitanib (E-3810, AL3810) inhibe puissamment et sélectivement VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 et FGFR2 avec des CI50 de 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM et 82,5 nM, respectivement. |
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| S0487 | Sulfatinib | Le Sulfatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase puissant et hautement sélectif contre VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 et CSF1R avec une IC50 respective de 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM et 4 nM. Ce composé montre une activité antitumorale encourageante et des toxicités gérables chez les patients atteints de NETs avancées. |
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| E2656 | R1530 | R1530 est un inhibiteur mitose/angiogenèse hautement puissant, biodisponible par voie orale et à double action pour le traitement des tumeurs solides, qui peut inhiber le récepteur 2 du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR2) et les récepteurs 1 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1) avec des IC50 de 10 nM et 28 nM, respectivement. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Le Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de c-Kit avec une IC50 de 200 nM pour le c-Kit recombinant humain, il inhibe également PDGFRα/β avec des IC50 de 540/800 nM, Lyn avec une IC50 de 510 nM pour LynB, et, dans une moindre mesure, FGFR3 et FAK. | ||
| S8965 | BO-264 | BO-264 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) avec un IC50 de 188 nM et un Kd de 1,5 nM. Ce composé bloque spécifiquement la fonction de la protéine de fusion FGFR3-TACC3. Il induit un arrêt mitotique dépendant de SAC, l'apoptose et des dommages à l'ADN avec des activités antitumorales. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Le Tinengotinib (TT-00420) est un nouvel inhibiteur multi-kinase qui inhibe fortement l'Aurora A/B avec des valeurs d'IC50 de 1,2/3,3 nM respectivement. Il présente également une activité inhibitrice puissante sur FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 et CSF1R et peut être utilisé pour traiter plusieurs voies de signalisation importantes dans le cancer du sein triple négatif (TNBC). |
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