VEGFR Inhibiteurs | VEGFR Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib est un inhibiteur multi-cibles pour VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) et Raf-1 avec des IC50 de 13 nM/4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM et 2,5 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Regorafenib induit l'Autophagy. |
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| S1046 | Vandetanib | Vandetanib est un puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 40 nM dans un essai sans cellule. Il inhibe également VEGFR3 et EGFR avec des IC50 de 110 nM et 500 nM, respectivement. Il n'est pas sensible à PDGFRβ, Flt1, Tie-2 et FGFR1 avec des IC50 de 1,1 à 3,6 μM. Aucune activité contre MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt et IGF-1R avec des IC50 supérieures à 10 μM. Ce composé augmente l'apoptose et induit l'autophagie en augmentant le niveau des espèces réactives de l'oxygène (ROS). |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) est le malate de Cabozantinib, un puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 0,035 nM et inhibe également c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec une IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit et c-Fms/CSF1R avec des IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM et 146 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Ce composé induit l'activation de la Cathepsin B et l'Autophagy. |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) est un inhibiteur très puissant de VEGFR(KDR) avec une IC50 <1 nM, il inhibe également Flt1/4 avec une IC50 de 5 nM/≤3 nM, et montre une activité similaire contre c-Kit et PDGFRβ. Il est 36, 110 fois et >1000 fois plus sélectif pour VEGFR que PDGFR-α, CSF-1R et Flt3 dans les cellules HUVEC. Ce composé induit une accumulation de vacuoles autophagiques et est en Phase 3. |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl est un nouvel inhibiteur multi-cibles de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit et c-Fms avec une IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM et 146 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Pazopanib induit la mort cellulaire autophagique de Type II. |
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| S1101 | Vatalanib (PTK787) 2HCl | Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) est un inhibiteur de VEGFR2/KDR avec un IC50 de 37 nM dans un essai acellulaire, moins puissant contre VEGFR1/Flt-1, 18 fois contre VEGFR3/Flt-4. Phase 3. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Le monohydrate de Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) est un nouvel inhibiteur oral de multikinases avec des valeurs d'IC50 de 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nM pour VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF et B-RAF(V600E) respectivement. |
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| S8726 | Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride | L'Anlotinib (AL3818) est un inhibiteur puissant et sélectif de VEGFR2 avec une IC50 inférieure à 1 nM. Il présente un potentiel antitumoral à large spectre dans les essais cliniques. Veuillez utiliser une solution saline plutôt que du PBS pour les dilutions. Le PBS peut provoquer des précipitations. |
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| S1207 | Tivozanib | Tivozanib est un inhibiteur puissant et sélectif de VEGFR pour VEGFR1/2/3 avec une CI50 de 30 nM/6,5 nM/15 nM, et il inhibe également PDGFR et c-Kit, une faible activité étant observée contre FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR et IGF-1R. Phase 3. |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) est un nouvel inhibiteur puissant et ATP-compétitif de VEGFR/PDGFR pour KDR, CSF-1R, Flt-1/3 et PDGFRβ avec une IC50 de 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM et 66 nM respectivement, principalement efficace dans les cellules cancéreuses dépendantes de kinases mutantes (c'est-à-dire FLT3). Ce composé induit l'Autophagy et l'Apoptosis, et est en phase 3. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate est un inhibiteur synthétique, disponible par voie orale, de la tyrosine kinase, qui inhibe le récepteur du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR1-3), le récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1-4), le récepteur alpha du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFRα), le récepteur du facteur de cellules souches (Kit (c-Kit)), et le récepteur réarrangé pendant la transfection (RET (c-RET)). Ce composé a une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) est un inhibiteur puissant de la voie de signalisation VEGF avec des valeurs IC50 de 1 nM, 13 nM, 429 nM et 530 nM pour VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit et c-Src, respectivement. Apatinib induit à la fois l'Autophagy et l'Apoptosis. |
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| S2221 | Apatinib (YN968D1) mesylate | Le mésylate d'Apatinib (YN968D1, Rivoceranib) est un puissant inhibiteur de la voie de signalisation du VEGF avec des valeurs IC50 de 1 nM, 13 nM, 429 nM et 530 nM pour VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit et c-Src, respectivement. Le mésylate d'Apatinib induit à la fois l'autophagie et l'apoptose. |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride est un inhibiteur multi-cible pour VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) et Raf-1 avec des IC50 de 13 nM, 4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM et 2,5 nM, respectivement. |
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| S1363 | Ki8751 | Ki8751 est un inhibiteur puissant et sélectif de VEGFR2 avec une IC50 de 0,9 nM, >40 fois plus sélectif pour VEGFR2 que c-Kit, PDGFRα et FGFR-2, peu d'activité sur EGFR, HGFR et InsR. |
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| S2845 | Semaxanib (SU5416) | Le Semaxanib (SU5416, semaxinib) est un inhibiteur puissant et s lectif du VEGFR (Flk-1/KDR) avec une IC50 de 1,23 M, 20 fois plus s lectif pour le VEGFR que le PDGFR , et sans activit contre l'EGFR, l'InsR et le FGFR. Phase 3. Il peut re utilis pour induire des mod les animaux d'hypoxie intermittente chronique. |
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| S2896 | ZM 323881 HCl | ZM 323881 est un inhibiteur puissant et sélectif de VEGFR2 avec une IC50 de <2 nM, presque aucune activité sur VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR et ErbB2. |
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| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Le Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) est un inhibiteur de petite molécule tyrosine-kinase avec des IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM et 59 nM/65 nM pour VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 et PDGFRα/β, respectivement. |
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| S5242 | Cediranib Maleate | Le Cediranib Maleate (AZD2171) est le sel maléate de Cediranib, qui est un puissant inhibiteur de VEGFR avec un IC50 de <1 nM et inhibe également Flt1/4 avec un IC50 de 5 nM/≤3 nM. |
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| S2897 | ZM 306416 | ZM 306416 (CB 676475) est un inhibiteur de VEGFR (Flt et KDR) pour VEGFR1 avec une IC50 de 0,33 μM, mais il s'est également avéré inhiber l'EGFR avec une IC50 de <10 nM. |
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| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Le Motesanib Diphosphate (AMG-706) est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de VEGFR1/2/3 avec des IC50 de 2 nM/3 nM/6 nM, respectivement. Il présente une activité similaire contre Kit (c-Kit) et est environ 10 fois plus sélectif pour VEGFR que PDGFR et Ret. Ce composé est en phase 3. |
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| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanib (BMS-540215) est un inhibiteur compétitif de l'ATP avec une IC50 de 25 nM contre VEGFR2, une puissance modérée contre VEGFR-1 et FGFR-1, mais >240 fois contre PDGFR-β. Il est en phase 3. |
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| S5793 | Motesanib (AMG-706) | Motesanib (AMG-706) est un inhibiteur de récepteur tyrosine kinase biodisponible par voie orale avec des valeurs d'IC50 de 2 nM, 3 nM, 6 nM, 8 nM, 84 nM, 59 nM pour VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR et Ret, respectivement. |
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| S1557 | KRN 633 | KRN 633 est un inhibiteur ATP-compétitif de VEGFR1/2/3 avec une IC50 de 170 nM/160 nM/125 nM, il inhibe faiblement PDGFR-α/β et c-Kit, et ne bloque pas la phosphorylation de FGFR-1, EGFR ou c-Met dans les cellules. |
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| S5667 | Fruquintinib (HMPL-013) | Fruquintinib est un inhibiteur à petite molécule avec une forte puissance et une haute sélectivité contre la VEGFR family. Il inhibe VEGFR 1, 2, 3, avec des valeurs IC50 de 33 nM, 35 nM et 0,5 nM, respectivement, et ne montre qu'une faible inhibition des kinases RET, FGFR-1 et c-kit. |
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| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352) est un puissant inhibiteur de VEGFR2/3, c-Kit et PDGFRα avec des IC50 de 6 nM/4 nM, 1 nM et 15 nM, respectivement. Phase 2. |
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| S7258 | SKLB1002 | SKLB1002 est un inhibiteur puissant et ATP-compétitif de VEGFR2 avec une IC50 de 32 nM. |
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| S2366 | Taxifolin (Dihydroquercetin) | Taxifolin (Dihydroquercetin), un flavonoïde présent dans de nombreuses plantes telles que Taxus chinensis, le mélèze de Sibérie, Cedrus deodara, et ainsi de suite, est un inhibiteur de type I pour la VEGFR-2 kinase. |
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| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) est un nouvel inhibiteur de la tyrosine-kinase des récepteurs du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF) qui inhibe puissamment VEGFR1-3 à des concentrations de 1,0-4,3 nanomolaires (nM) et inhibe PDGFReta, c-Kit et RET (c-RET) à des concentrations de 45-72 nM. |
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| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) est un inhibiteur de petite molécule des récepteurs tyrosine kinases (RTK) de VEGFR-2, c-Kit, et des FLT3 de type sauvage et mutant. Ce composé réduit la prolifération cellulaire et induit l'apoptose. |
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| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib alaninate (BMS-582664) est la prodrogue de BMS-540215, un inhibiteur ATP-compétitif contre VEGFR2 avec une IC50 de 25 nM. |
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| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) est un inhibiteur multiple de la tyrosine kinase des récepteurs avec des IC50 de 50 nM, 2 nM, 4 nM et 15 nM pour VEGFR2, VEGFR1, PDGFRβ et Kit (c-Kit). Ce composé présente une puissante activité anti-angiogénique et antitumorale. |
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| S6535 | SU1498 | Le SU1498, un puissant inhibiteur de KDR (IC50 = 0,7 μM), stimule l'accumulation d'ERK1/2 phosphorylé dans les cellules endothéliales. |
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| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610 est un inhibiteur multi-cible des tyrosine kinases. Il est le plus puissant contre VEGFR2 et présente un inhibiteur légèrement plus faible de FGFR2 and PDGFR. |
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| S6514 | SU5408 | SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) est un inhibiteur puissant et sélectif de la VEGFR2 Kinase avec une IC50 de 70 nM. |
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| S5272 | Toceranib phosphate | Le Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), le sel de phosphate de Toceranib, est un inhibiteur sélectif de l'activité tyrosine kinase de plusieurs membres de la famille des RTK à kinase divisée, y compris Flk-1/KDR, PDGFR et Kit avec des valeurs de Ki de 6 nM et 5 nM pour Flk-1/KDR et PDGFRβ, respectivement. |
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| S0290 | SU5204 | SU5204 est un inhibiteur de tyrosine kinase avec une CI50 de 4 μM et 51,5 μM pour FLK-1 (VEGFR-2) et HER2, respectivement. |
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| S0765 | MAZ51 | MAZ51 est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase du récepteur 3 du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGFR)-3 (Flt-4). MAZ51 induit l'arrondissement cellulaire et l'arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M dans les cellules de gliome par phosphorylation d'Akt/GSK3β et activation de RhoA. MAZ51 inhibe la prolifération et induit l'apoptose d'une variété de lignées cellulaires tumorales n'exprimant pas VEGFR-3. |
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| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | Le chlorhydrate de Lucitanib (E-3810, AL3810) est un double inhibiteur du Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) et du Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Le chlorhydrate de Lucitanib (E-3810, AL3810) inhibe puissamment et sélectivement VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 et FGFR2 avec des CI50 de 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM et 82,5 nM, respectivement. |
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| S6520 | WHI-P180 | WHI-P180 est un inhibiteur multi-kinase avec des valeurs d'IC50 de 4,5 et 66 nM pour le proto-oncogène humain RET (c-RET) et le récepteur à domaine d'insertion kinase (KDR), respectivement. | ||
| S6543 | ZD-4190 | ZD-4190 est un inhibiteur submicromolaire de l'activité de la VEGF RTK in vitro avec des valeurs d'IC50 de 29 ± 4 nM et 708 ± 63 nM pour KDR et Flt-1, respectivement. | ||
| S8188 | BFH772 | BFH772 est un nouvel inhibiteur oral puissant de VEGFR2, ciblant la kinase VEGFR2 avec une IC50 de 3 nM. | ||
| S0291 | SU5208 | SU5208 (3-[(Thien-2-yl)méthylène]-2-indolinone) est un inhibiteur du récepteur 2 du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGFR2). | ||
| E2397 | hVEGF-IN-1 | hVEGF-IN-1, un dérivé de la quinazoline, se lie spécifiquement à la séquence riche en G dans le site d'entrée interne du ribosome A (IRES-A) avec un Kd de 0,928 μM, déstabilise par conséquent la structure G-quadruplexe, , entrave également la migration des cellules tumorales et réprime la croissance tumorale en diminuant l'expression de la protéine VEGF-A. | ||
| E2656 | R1530 | R1530 est un inhibiteur mitose/angiogenèse hautement puissant, biodisponible par voie orale et à double action pour le traitement des tumeurs solides, qui peut inhiber le récepteur 2 du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR2) et les récepteurs 1 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1) avec des IC50 de 10 nM et 28 nM, respectivement. | ||
| E1078 | Emvododstat (PTC299) | Emvododstat (PTC299) est un inhibiteur post-transcriptionnel du VEGF et de la dihydroorotate dehydrogenase(DHODH) pathogènes, qui inhibe la traduction de l'ARNm de VEGFA et la prolifération cellulaire anormale. Dans les cellules HeLa, ce composé inhibe la production de protéines VEGFA induite par l'hypoxie avec une CE50 de 1,64 nM. | ||
| S2211 | AG-13958 | AG-13958 (AG-013958), un inhibiteur de la tyrosine kinase VEGFR, est en développement clinique avec administration ST pour le traitement de la néovascularisation choroïdienne associée à la dégénérescence maculaire liée à l'âge (DMLA). | ||
| S5607 | 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | Le 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl est un monomère pour la production de polyimide. | ||
| S6843 | Vorolanib | Vorolanib (X-82,CM082) est un double inhibiteur oral multi-kinase du récepteur du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGFR) et du récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFR), avec des activités antiangiogéniques et antinéoplasiques. | ||
| S6764 | Pamufetinib (TAS-115) | Le Pamufetinib (TAS-115) est un double inhibiteur très puissant de c-Met et VEGFR, avec des IC50 de 30 nM pour le VEGFR2 recombinant et de 32 nM pour le MET recombinant, respectivement. | ||
| E3379 | Cassia seed Extract | Cassia seed Extract est extrait des graines de Cassia toraLinn et a le potentiel d'influencer une variété de processus et de voies biologiques, y compris la régulation positive de la prolifération des cellules musculaires lisses, la réponse inflammatoire, la voie de signalisation du facteur de nécrose tumorale (TNF), la voie de signalisation du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF) et le métabolisme de l'acide arachidonique (ARA). | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | Le CS-2660 (JNJ-38158471) est un inhibiteur de VEGFR-2 bien toléré, disponible par voie orale, hautement sélectif avec une IC50 de 40 nM. Ce composé inhibe également les tyrosine kinases étroitement apparentées telles que RET (c-RET) et Kit (c-Kit) avec une IC50 de 180 nM et 500 nM, tandis qu'il n'a pas d'activité significative (>1 microM) contre VEGFR-1 et VEGFR-3. | ||
| E0534 | WAY-340935 | WAY-340935 (VEGFR2-IN-2) peut inhiber la fonction de VEGFR2 et l'activité anti-proliférative contre la lignée cellulaire H460 est partiellement produite par l'interaction de la protéine VEGFR. | ||
| S9402 | (20R)-Protopanaxadiol | Le (20R)-Protopanaxadiol, isolé des racines de Panax ginseng, a un effet protecteur sur l'ischémie myocardique. | ||
| E3414 | Semen litchi Extract | Semen litchi Extract est extrait de Litchi chinensis, il a un effet anti-hépatome et inhibe Angiogenesis en ciblant VEGFR dans le carcinome hépatocellulaire. | ||
| E3774 | Chlorella Pyrenoidosa Extract | Chlorella Pyrenoidosa Extract est extrait de Chlorella pyrenoidosa, qui exerce une activité antiangiogénique significative observée contre la néovascularisation induite par le VEGF et une activité antiproliférative. | ||
| E4694 | EVT801 | EVT801 est un inhibiteur puissant et sélectif de VEGFR-3 avec une IC50 de 11 nM. Il présente de puissants effets antitumoraux et représente un médicament anti-lymphangiogénique prometteur chez les patients atteints de tumeurs positives au VEGFR-3. | ||
| S6808 | SU5205 | SU5205 est un inhibiteur du récepteur 2 de VEGF (VEGFR2/FLK-1) avec une IC50 de 9,6 µM. | ||
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate est un inhibiteur multi-kinase de Raf-1 et B-Raf avec un IC50 de 6 nM et 22 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Sorafenib Tosylate inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 et c-KIT avec un IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM et 68 nM, respectivement. Sorafenib Tosylate induit l'autophagy et l'apoptosis et active la ferroptosis avec une activité anti-tumorale. |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib est un inhibiteur multi-cibles de RTK ciblant VEGFR2 (Flk-1) et PDGFRβ avec des IC50 de 80 nM et 2 nM, et inhibe également c-Kit. Sunitinib est aussi un inhibiteur dose-dépendant de l'activité d'autophosphorylation de IRE1α. Sunitinib induit l'autophagy et l'apoptose. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate est un inhibiteur de RTK multi-ciblé, ciblant VEGFR2 (Flk-1) et PDGFRβ avec des IC50 de 80 nM et 2 nM dans des tests sans cellules, et inhibe également c-Kit. Le Sunitinib Malate inhibe efficacement l'autophosphorylation de l'Ire1α. Le Sunitinib Malate augmente à la fois l'apoptose dépendante du récepteur de mort et l'apoptose mitochondriale. |
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| S1264 | PD173074 | PD173074 est un puissant inhibiteur de FGFR1 avec une IC50 d'environ 25 nM et inhibe également VEGFR2 avec une IC50 de 100-200 nM dans les essais sans cellules, ~1000 fois plus sélectif pour FGFR1 que PDGFR et c-Src. PD173074 réduit la prolifération et favorise l'apoptose dans les cellules de cancer gastrique. |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib est un inhibiteur ATP-compétitif de HGFR et VEGFR, principalement pour Met (c-Met) et KDR avec des IC50 de 0,4 nM et 0,9 nM dans des essais sans cellules. Moins puissant contre Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β et Tie-2, et peu d'activité envers FGFR1 et EGFR. Phase 2. |
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| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurin est un inhibiteur de kinases multi-cibles, incluant PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ et VEGFR1/2 avec une IC50 allant de 80 à 500 nM. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) est un inhibiteur de RTK multi-cibles, ciblant principalement les RTKs de classe III (FLT3/c-Kit) avec des valeurs d'IC50 de 1 nM/2 nM. Il est également puissant contre les RTKs de classe IV (FGFR1/3) et de classe V (VEGFR1-4), présentant des valeurs d'IC50 de 8 à 13 nM, tout en montrant une puissance plus faible envers InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R et HER2 dans des essais sans cellules. Phase 4. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate est le lactate de Dovitinib, un inhibiteur de RTK multi-cibles, principalement pour la classe III (FLT3/c-Kit) avec un IC50 de 1 nM/2 nM, également puissant pour les RTK de classe IV (FGFR1/3) et de classe V (VEGFR1-4) avec un IC50 de 8-13 nM, moins puissant pour InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 et HER2. Phase 4. |
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| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265) est un puissant inhibiteur sélectif de C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E avec un IC50 de 3-60 nM, et présente une forte inhibition de la phosphorylation de VEGFR2 avec un EC50 de 30 nM dans des essais sans cellules. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. Phase 2. |
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| S7057 | LY2874455 | LY2874455 est un inhibiteur pan-FGFR avec une IC50 de 2,8 nM, 2,6 nM, 6,4 nM et 6 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement, et inhibe également l'activité VEGFR2 avec une IC50 de 7 nM. Phase 1. |
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| S4686 | Vitamin E | Vitamin E (D-alpha-Tocophérol) est une vitamine liposoluble dotée de puissantes propriétés antioxydantes. C'est un puissant piégeur de radicaux peroxyle et il inhibe de manière non compétitive l'activité de la cyclooxygénase dans de nombreux tissus, il inhibe également l'angiogenèse et la dormance tumorale en supprimant la transcription du gène du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF). |
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| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) est un puissant inhibiteur d'EGFR et d'HER2/ErbB2 avec des IC50 de 2 nM et 6 nM, respectivement. Il est moins puissant contre VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src et Flt-1, et n'inhibe pas Ins-R, IGF-1R, PKCα ou CDK1. Ce composé a atteint les essais cliniques de phase 1/2. |
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| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265 est un inhibiteur puissant, multi-cibles et ATP-compétitif de c-Met et VEGFR1/2/3 avec une IC50 de 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, respectivement ; il inhibe également Ron et Tie2. Phase 1/2. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 présente une activité sélective contre Aurora A et Flt3 avec une IC50 de 14 nM et 1,86 nM, 25 fois plus sélective pour Aurora A que pour Aurora B et moins puissante pour RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR et PDGFRα. Ce composé inhibe la croissance d'un large éventail de lignées cellulaires de tumeurs solides humaines et de cancers hématopoïétiques avec une IC50 de 0,025 à 0,7 μM, ce qui induit l'apoptose et l'arrêt en phase G2/M. Phase 2. |
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| S1171 | CYC116 | CYC116 est un puissant inhibiteur d'Aurora A/B avec un Ki de 8,0 nM/9,2 nM, est moins puissant envers VEGFR2 (Ki de 44 nM), avec une puissance 50 fois supérieure à celle des CDK, non actif contre PKA, Akt/PKB, PKC, sans effet sur GSK-3α/β, CK2, Plk1 et SAPK2A. Phase 1. |
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| S2859 | Golvatinib (E7050) | Golvatinib (E7050) est un double inhibiteur de c-Met et VEGFR-2 avec des IC50 de 14 nM et 16 nM, respectivement. Ce composé n'inhibe pas la croissance des HUVEC stimulées par le bFGF (jusqu'à 1000 nM) et est actuellement en essais de Phase 1/2. |
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| S1220 | OSI-930 | OSI-930 est un puissant inhibiteur de Kit (c-Kit), KDR et CSF-1R avec des IC50 de 80 nM, 9 nM et 15 nM, respectivement ; ce composé est également puissant contre Flt-1, c-Raf et Lck et a une faible activité contre PDGFRα/β, Flt-3 et Abl. Phase 1. |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) est un nouvel inhibiteur de petite molécule ciblant plusieurs RTK impliquées dans la croissance des cellules de sarcome, y compris c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met et Axl. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 est un inhibiteur multi-cibles de PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src et Abl avec des IC50 de 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM et 18 nM, et inhibe également DNA-PK avec un IC50 de 60 nM. |
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| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 est un inhibiteur de contrôle de poche de commutation biodisponible par voie orale des formes sauvages et mutées de Kit (c-Kit) et PDGFR avec une activité antinéoplasique potentielle. Il inhibe également plusieurs autres kinases, y compris VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta et CSF1R, inhibant ainsi davantage la croissance des cellules tumorales. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) est un puissant inhibiteur nanomolaire à un chiffre des kinases TRK, Met (c-Met), TIE2 et VEGFR2 avec des valeurs d'IC50 de 0,9 nM, 4,6 nM et 0,8 nM pour TRKA, B et C, respectivement. Ce composé inhibe Met (c-Met) et le mutant Met (c-Met) avec des valeurs d'IC50 comprises entre 0,3 et 6 nM. |
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| S7003 | AZD2932 | AZD2932 est un inhibiteur puissant et multi-ciblé de la Protein Tyrosine Kinase avec une IC50 de 8 nM, 4 nM, 7 nM et 9 nM pour VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 et c-Kit, respectivement. |
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| S2201 | BMS-794833 | BMS-794833 est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP de Met (c-Met)/VEGFR2 avec une IC50 de 1,7 nM/15 nM, il inhibe également RON, Axl et Flt3 avec une IC50 de <3 nM ; une prodrogue de BMS-817378. Phase 1. |
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| S7688 | Ki20227 | Ki20227 est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de la tyrosine kinase c-Fms (CSF1R) avec des IC50 de 2 nM, 12 nM, 451 nM et 217 nM pour le c-Fms, le récepteur 2 du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (KDR/VEGFR-2), le récepteur du facteur de cellules souches (c-Kit) et le récepteur bêta du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFRβ), respectivement. |
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| S0487 | Sulfatinib | Le Sulfatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase puissant et hautement sélectif contre VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 et CSF1R avec une IC50 respective de 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM et 4 nM. Ce composé montre une activité antitumorale encourageante et des toxicités gérables chez les patients atteints de NETs avancées. |
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| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid est l'acide tartrique de ENMD-2076, avec une activité sélective contre Aurora A et Flt3 avec des IC50 de 14 nM et 1,86 nM, 25 fois plus sélectif pour Aurora A que Aurora B et moins puissant envers VEGFR2/KDR et VEGFR3, FGFR1 et FGFR2 et PDGFRα. Phase 2. |
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| S8882 | ODM-203 | ODM-203 est un inhibiteur sélectif de FGFR et VEGFR avec des IC50 de 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM pour les FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 et VEGFR3 recombinants, respectivement. | ||
| S0763 | Tyrphostin AG1433 | Tyrphostin AG1433 (AG1433, SU1433) est un inhibiteur sélectif du récepteur β du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFRβ) et du récepteur 2 du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR-2, Flk-1/KDR) avec des IC50 de 5,0 μM et 9,3 μM, respectivement. | ||
| E0499 | 4SC-203 | 4SC-203 (SC71710) est un inhibiteur multikinase avec une activité antinéoplasique potentielle. Ce composé inhibe sélectivement la tyrosine kinase 3 apparentée à la FMS (FLT3/STK1), les formes mutées de FLT3 et les récepteurs du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFRs). | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307) est le Sorafenib marqué au deutérium. Sorafenib est un inhibiteur multikinase avec des CI50 de 6 nM, 15 nM, 20 nM et 22 nM pour Raf-1, mVEGFR-2, mVEGFR-3 et B-RAF, respectivement. | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) inhibe sélectivement plusieurs cibles kinases aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), et vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , inhibant ainsi la prolifération rapide des cellules tumorales, renforçant l'immunité antitumorale et inhibant l'angiogenèse tumorale, pour obtenir une efficacité antitumorale. | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la tyrosine kinase avec une IC50 de 6,7 nM, 1,9 nM et <1,0 nM pour c-Met, VEGFR2 et Axl, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale. | ||
| S6939 | Nastorazepide | Nastorazepide (Z-360), un antagoniste du cholecystokinin-2/gastrin receptor (CCK2/gastrin receptor), associé à la gemcitabine, prolonge la survie et réduit l'expression du vascular endothelial growth factor (VEGF) induite par la gemcitabine dans un modèle de xénogreffe orthotopique de carcinome pancréatique chez la souris. | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride (XL184, BMS-907351 hydrochloride) est un puissant inhibiteur de kinase à petite molécule de c-MET et VEGFR2 avec un IC50 de 1,3 nM et 0,035 nM respectivement. Il inhibe également RET, KIT, AXL, Tie2 et FLT3 avec des IC50 de 5,2 nM, 4,6 nM, 7 nM, 14,3 nM et 11,3 nM respectivement. Il peut être un agent prometteur pour inhiber l'angiogenèse tumorale et les métastases dans les cancers avec une signalisation MET et VEGFR dérégulée. | ||
| E0207 | Chebulinic acid |
Chebulinic acid, un composé phénolique isolé du fruit de Terminalia chebula, est un nouvel inhibiteur de la Influenza viral neuraminidase. Ce composé est un agent antiangiogénique qui inhibe l'action du VEGF. Il présente une activité antitumorale. |
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| S6809 | SU5214 | SU5214 est un inhibiteur du récepteur 2 du VEGF (VEGFR2/FLK-1) avec une IC50 de 14,8 µM et de l'EGFR avec une IC50 de 36,7 µM, respectivement. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Le Tinengotinib (TT-00420) est un nouvel inhibiteur multi-kinase qui inhibe fortement l'Aurora A/B avec des valeurs d'IC50 de 1,2/3,3 nM respectivement. Il présente également une activité inhibitrice puissante sur FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 et CSF1R et peut être utilisé pour traiter plusieurs voies de signalisation importantes dans le cancer du sein triple négatif (TNBC). | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) est un inhibiteur ATP-compétitif de multiples RTKs incluant MET, VEGFR2, AXL et MER, avec des valeurs d'IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM et 7,2 nM dans des tests cellulaires, respectivement. |
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