| S7974 |
L755507
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L-755,507 est caractérisé comme un agoniste partiel puissant et sélectif du récepteur adrénergique β3 avec un EC50 de 0,43 nM. Il a également été récemment identifié pour améliorer l'efficacité de la réparation dirigée par homologie (HDR) médiée par CRISPR dans les cellules souches pluripotentes induites humaines (iPSCs) et d'autres types de cellules.
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Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
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Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
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| S5430 |
Metoprolol
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Metoprolol est un agent bloquant β1-adrénergique cardiosélectif avec des valeurs de log Kd de -7,26 ± 0,07, -6,89 ± 0,09 et -5,16 ± 0,12 pour les adrénorécepteurs β1, β2 et β3, respectivement. Il est utilisé pour l'infarctus aigu du myocarde, l'insuffisance cardiaque, l'angine de poitrine et l'hypertension légère à modérée.
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Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
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Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
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BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
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| S1324 |
Doxazosin Mesylate
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Le Doxazosin, un dérivé de la quinazoline, antagonise sélectivement les récepteurs α1-adrénergiques postsynaptiques, utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle et de la rétention urinaire associée à l'hyperplasie bénigne de la prostate.
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J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
-
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z
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J Ocul Pharmacol Ther, 2017, 33(1):50-56
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| S2566 |
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl
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Isoprenaline (Isoproterenol) HCl est un agoniste non sélectif du beta-Adrenergic Receptor, utilisé pour le traitement de la bradycardie et du bloc cardiaque.
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Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
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BMC Cancer, 2022, 22(1):213
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J Dairy Sci, 2022, 105-10:8426-8438
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| S1549 |
Nebivolol hydrochloride (R-65824)
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Nebivolol HCl (R-65824) inhibe sélectivement le récepteur β1-adrénergique avec une IC50 de 0,8 nM.
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J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Oncogenesis, 2022, 11(1):24
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| S2509 |
Sotalol HCl
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Sotalol(MJ-1999) est un bêta-bloquant non sélectif et un bloqueur des canaux potassiques avec une CI50 de 43 μM.
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Circulation, 2024, 150(7):563-576
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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EBioMedicine, 2023, 95:104741
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| S2373 |
Yohimbine HCl
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Yohimbine (Antagonil) a été utilisé comme mydriatique et dans le traitement de l'impuissance. Il est également réputé être un aphrodisiaque.
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Front Pharmacol, 2024, 15:1431758
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Anesth Analg, 2023, 137(2):426-39
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Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
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| S2038 |
Phentolamine Mesylate
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Phentolamine Mesylate (méthanesulfonate de phentolamine) est un antagoniste réversible et non sélectif des alpha-adrenergic receptor, utilisé pour la prévention ou le contrôle des épisodes hypertensifs.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
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Sci Rep, 2024, 14(1):4178
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| S2090 |
Dexmedetomidine HCl
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Dexmedetomidine HCl((+)-Chlorhydrate de médétomidine) est un agoniste des récepteurs alpha-2 adrénergiques très sélectif et puissant, qui réduit les besoins en anesthésie des patients en procurant une sédation significative.
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Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14286
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JHEP Rep, 2021, 3(4):100296
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Sci Rep, 2021, 11(1):13345
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| S5739 |
Nebivolol
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Le Nebivolol (Bystolic, R 065824) est un bêta-bloquant du récepteur β1 ayant un effet vasodilatateur potentialisant l'oxyde nitrique, utilisé dans le traitement de l'hypertension et également de l'insuffisance ventriculaire gauche.
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Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
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Front Pharmacol, 2022, 13:1049640
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Front Pharmacol, 2021, 12:691998
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| S4650 |
Atipamezole
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Atipamezole (MPV-1248, MPV1248, Antisedan) est un antagoniste synthétique du α2 adrenergic receptor. Il a également été étudié chez l'homme comme un médicament potentiel contre la maladie de Parkinson.
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Biomed Pharmacother, 2024, 177:117038
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Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-0461-6
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Nitric Oxide, 2019, 85:1-9
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| S4817 |
Atenolol
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Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) est un antagoniste sélectif du récepteur β1 avec des valeurs de log Kd de -6,66±0,05, -5,99±0,14, -4,11±0,07 pour la liaison aux adrénorécepteurs β1, β2 et β3 humains.
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Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
-
Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
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Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948
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| S2458 |
Clonidine HCl
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Clonidine HCl(Kapvay) est un agoniste α2 adrenergic à action directe avec une ED50 de 0,02±0,01 mg/kg.
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J Control Release, 2025, 379:120-134
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
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| S1424 |
Prazosin HCl
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Prazosin HCl (cp-12299-1) est un antagoniste compétitif du récepteur alpha-1 adrénergique, utilisé pour traiter l'hypertension artérielle ou l'hyperplasie bénigne de la prostate.
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J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
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| S5527 |
Salmeterol
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Salmeterol (Astmerole, GR-33343X, SN408D) est un agoniste des beta2-adrenergic receptor à action prolongée avec une valeur Ki de 1,5 nM pour le WT β2AR et montre une très forte sélectivité pour le WT β2AR (rapport β1Ki/β2Ki d'environ 1500).
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Front Pharmacol, 2022, 13:865715
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Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239
-
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
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| S5564 |
Xylazine
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La Xylazine est un agoniste partiel alpha-2 adrénergique utilisé pour la sédation, l'anesthésie, la relaxation musculaire et l'analgésie chez les animaux tels que les chevaux, les bovins et d'autres mammifères non humains.
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Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
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Cell Death Differ, 2020, 10.1038
-
Mol Med Rep, 2017, 16(2):1911-1919
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| S5683 |
Isoproterenol sulfate dihydrate
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Isoproterenol Sulfate est la forme sel de sulfate d'Isoproterenol, un agoniste du récepteur bêta-adrénergique avec une activité bronchodilatatrice.Isoproterenol sulfate dihydrate peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'Angina Pectoris.
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Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
-
Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09615-y
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Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(10):119080
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| S3727 |
Vilanterol Trifenate
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Vilanterol Trifenate (GW642444M) est un nouvel agoniste inhalé des récepteurs adrénergiques bêta2 à longue durée d'action avec une activité inhérente de 24 heures pour le traitement quotidien de la BPCO et de l'asthme.
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Biomed Pharmacother, 2025, 187:118100
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Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
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J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
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| S5654 |
Indacaterol
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Indacaterol est un agoniste
-adrénocepteur à action ultra-longue avec un pKi de 7,36 pour le
1-adrénocepteur et un pKi de 5,48 pour le
2-adrénocepteur.
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J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70335
-
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
-
J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
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| S4679 |
Terazosin HCl
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Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin) est un antagoniste sélectif des alpha-1 utilisé pour le traitement des symptômes de l'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP). Il agit en bloquant l'action de l'adrénaline sur les muscles lisses de la vessie et les parois des vaisseaux sanguins.
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bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647018
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
J Biomed Sci, 2021, 28(1):8
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| S1409 |
Alfuzosin HCl
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Alfuzosin HCl (SL 77499 HCl) est un antagoniste des récepteurs alpha1 utilisé pour traiter l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP).
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Prostate, 2016, 76(8):757-66
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| S2059 |
Terazosin HCl Dihydrate
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Terazosin HCl est un antagoniste sélectif des α1-adrénocepteurs, utilisé pour le traitement des symptômes d'une hypertrophie de la prostate (HBP).
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J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
-
J Biomed Sci, 2021, 28(1):8
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| S2517 |
Maprotiline HCl
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Maprotiline HCl est un inhibiteur sélectif de la recapture de la noradrénaline, utilisé dans le traitement de la dépression.
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Ann Hematol, 2025, 10.1007/s00277-025-06571-z
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Front Pharmacol, 2021, 12:689767
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| S2126 |
Naftopidil
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Naftopidil (KT-611) est un antagoniste sélectif du α1-adrenergic receptor avec un Ki de 3,7 nM, 20 nM et 1,2 nM pour respectivement α1a, α1b et α1d, utilisé pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate.
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J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
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Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
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| S4123 |
Timolol Maleate
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Timolol Maleate (MK-950, (S)-Timolol Maleate) est un antagoniste non sélectif du beta-adrenergic receptor pour β1/β2 avec un Ki de 1,97 nM/2,0 nM.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
J Dermatolog Treat, 2020, 24:1-7
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| S4065 |
Guanabenz Acetate
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Guanabenz Acetate (WY-8678) est un agoniste sélectif des récepteurs α2a-adrenergic receptor, α2b-adrenergic receptor et α2c-adrenergic receptor avec des pEC50 de 8,25, 7,01 et ~5, respectivement.
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Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12
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Thyroid, 2019, 29(6):809-823
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| S3061 |
Epinephrine HCl
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Epinephrine HCl (Adrénaline) est une hormone et un neurotransmetteur.
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Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
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J Immunother Cancer, 2021, 9(1)e001466
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| S1827 |
Betaxolol HCl
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Le Betaxolol (SL 75212) est un bêta-bloquant du β1 Adrenergic Receptor avec une IC50 de 6 μM.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Chirality, 2018, 30(11):1195-1205
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| S2092 |
Detomidine HCl
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Detomidine HCl (MPV 253AII) produit des effets sédatifs et analgésiques dose-dépendants, médiatisés par l'activation des récepteurs de catécholamines
2.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Nature, 2018, 560(7718):372-376
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| S4296 |
Salmeterol Xinafoate
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Salmeterol Xinafoate (GR 33343X xinafoate, Salmetedur) est un agoniste des β2-adrenergic receptor à action prolongée avec des effets anti-inflammatoires, utilisé dans le traitement des symptômes de l'asthme et des symptômes de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC).
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ACS Pharmacol Transl Sci, 2019, 2(3):148-154
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Commun Biol, 2018, 1:106
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| S3960 |
Higenamine hydrochloride
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Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine), également connue sous le nom de Norcoclaurine HCl, est un agoniste non sélectif du récepteur adrénergique β2 qui est un composé chimique naturellement présent dans un certain nombre de plantes.
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-
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04197-z
-
Oncol Rep, 2021, 46(3)202
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| S4124 |
Tolazoline HCl
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Tolazoline (chlorhydrate d'Imidaline, chlorhydrate de NSC35110) est un antagoniste non sélectif compétitif du α-adrenergic receptor.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Insect Biochem Mol Biol, 2017, 90:61-70
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| S4127 |
Terbutaline Sulfate
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Terbutaline Sulfate(hémisulfate de terbutaline) est un agoniste sélectif des récepteurs β2-adrénergiques avec une IC50 de 53 nM.
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BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
-
Hum Reprod, 2016, 31(11):2506-2519
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| S5703 |
Carvedilol Phosphate
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Le Carvedilol Phosphate est la forme sel de phosphate du Carvedilol, un mélange racémique et un agent bloquant adrénergique avec une activité antihypertensive et dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque.
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Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427
-
Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96
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| S5787 |
Dronedarone
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Dronedarone (SR33589) est un dérivé de l'amiodarone classé comme agent antiarythmique de classe III. Il présente une inhibition dépendante du rythme du courant rapide de Na+, inhibe les récepteurs α et β-Adrenergic Receptor comme les agents de classe II, présente un blocage des courants sortants de K+ comme principal mécanisme d'action de la classe III, et bloque efficacement les courants entrants lents de Ca2+ (classe IV).
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Korean Circ J, 2024, 54(4):172-186
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Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
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| S5023 |
Nadolol
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Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) est un antagoniste bêta-adrénergique non sélectif doté d'activités antihypertensives et antiarythmiques.
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-
J Chromatogr A, 2024, 1734:465286
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Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
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| S2086 |
Ivabradine HCl
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Ivabradine HCl (S 16257-2, S-18982 D6 hydrochloride), un nouvel inhibiteur de If avec une IC50 de 2,9 μM qui agit spécifiquement sur l'activité pacemaker du nœud sino-auriculaire, est un agent pur de réduction de la fréquence cardiaque.
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Cell Rep, 2022, 38(10):110468
-
J Pain, 2018, 19(6):626-634
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| S2091 |
Betaxolol
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Betaxolol (SL 75212, Dextrobetaxolol) est un bêta1 Adrenergic Receptor bloquant sélectif utilisé dans le traitement de l'hypertension et du glaucome.
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Nat Commun, 2020, 24;11(1):1990
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Chirality, 2018, 30(11):1195-1205
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| S5494 |
Salbutamol
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Le Salbutamol (Albuterol) est un agoniste sélectif de courte durée d'action du récepteur beta2-adrenergic receptor utilisé pour traiter ou prévenir le bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme, de bronchite, d'emphysème et d'autres maladies pulmonaires.
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Front Physiol, 2022, 13:800055
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BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
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| S3083 |
Indacaterol Maleate
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Indacaterol (QAB149) est un agoniste des récepteurs β-adrénergiques à action ultra-longue avec un pKi de 7,36 pour le récepteur β1-adrénergique et un pKi de 5,48 pour le récepteur β2-adrénergique.
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J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
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| S1613 |
Silodosin
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Silodosin (KAD 3213, KMD 3213) est un antagoniste très sélectif du récepteur α1A-adrénergique, utilisé dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S3041 |
Droxidopa
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Droxidopa (L-DOPS) est un médicament psychoactif et agit comme une prodrogue des neurotransmetteurs norépinéphrine (noradrénaline) et épinéphrine (adrénaline).
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bioRxiv, 2024, 2024.07.30.605812
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| S2522 |
L-Adrenaline
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L-Adrenaline (épinéphrine) appartient à un groupe de composés connus sous le nom de catécholamines.Ce composé peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'arythmies.Ce produit est un produit chimique dangereux (toxicité aiguë/inflammable/corrosif pour la peau). Veuillez l'utiliser en portant un masque de protection, des gants et des vêtements de protection.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S1856 |
Metoprolol Tartrate
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Metoprolol Tartrate (CGP 2175E) est un bêta-bloquant sélectif des récepteurs β1, utilisé pour traiter l'hypertension et l'insuffisance cardiaque.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S4010 |
Acebutolol HCl
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Acebutolol est un antagoniste des récepteurs β-adrénergiques utilisé dans le traitement de l'hypertension, de l'angine de poitrine et des arythmies cardiaques.
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Front Pharmacol, 2021, 12:740529
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| S3060 |
Medetomidine HCl
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La Medetomidine est un agoniste sélectif du récepteur α2-adrénergique, avec un Ki de 1,08 nM, présentant une sélectivité 1620 fois supérieure à celle du récepteur α1-adrénergique.
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Micromachines, 2018, 9(6)
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| S1437 |
Tizanidine HCl
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La Tizanidine HCl (DS 103-282) est un agoniste du récepteur Adrenergic Receptor α2 et inhibe la libération de neurotransmetteurs par les neurones noradrénergiques du SNC.
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Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
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| S3153 |
Levalbuterol tartrate
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Levalbuterol tartrate (Levosalbutamol tartrate) est un agoniste relativement sélectif des récepteurs bêta2-Adrenergic Receptor utilisé pour le traitement de l'asthme.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S3294 |
Demethyl-Coclaurine
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La Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine), le composant clé de l'herbe chinoise racine d'aconit, est un agoniste des récepteurs adrénergiques bêta-2 (β2-AR). Ce composé stimule la phosphorylation de l'AKT et nécessite l'activation de la PI3K pour l'effet anti-apoptotique dans les cardiomyocytes.
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
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| S5537 |
Tizanidine
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Tizanidine est un dérivé d'imidazoline et un agoniste α2 adrénergique à action centrale, utilisé comme relaxant musculaire pour le traitement des spasmes musculaires aigus et de la spasticité chronique.
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Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
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| S2607 |
Buflomedil HCl
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Buflomedil HCl (NSC 759291) est un vasodilatateur utilisé pour traiter la claudication ou les symptômes de l'artériopathie périphérique; un inhibiteur non sélectif du Adrenergic Receptor.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S5768 |
Fenoterol hydrobromide
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Fenoterol hydrobromide (Phenoterol) est le sel bromhydrate de fénothérol, un agoniste du récepteur adrénergique β2 avec une activité bronchodilatatrice.
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Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
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| S5666 |
Moxisylyte hydrochloride
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Le Moxisylyte hydrochloride (thymoxamine) est un agent bloquant alpha-adrénergique utilisé pour le traitement de la maladie de Raynaud.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S5942 |
Bisoprolol
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Bisoprolol est un agent bloquant β1-adrénergique cardiosélectif utilisé pour la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde (IM), de l'insuffisance cardiaque, de l'angine de poitrine et de l'hypertension légère à modérée.
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J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
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| S5337 |
Rauwolscine hydrochloride
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Le Rauwolscine hydrochloride (Isoyohimbine, ">Yohimbine, corynanthidine) est la forme sel chlorhydrate de la Rauwolscine, un antagoniste ">2 sp">cifique et puissant avec un Ki de 12 nM.
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J Pharm Biomed Anal, 2020, 180:113019
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| S5981 |
S(-)-Propranolol hydrochloride
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S(-)-Propranolol hydrochloride, l'énantiomère actif du propranolol, est un antagoniste du récepteur β-adrénergique (β-Adrenergic Receptor) avec des valeurs de log Kd de -8,16, -9,08 et -6,93 pour β1, β2 et β3, respectivement.
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Heliyon, 2024, 10(11):e31865
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| E2901 |
(-)-Isoproterenol hydrochloride
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Le chlorhydrate de (-)-Isoprotérénol est un agoniste du récepteur bêta-adrénergique. Ce composé est également utilisé dans le traitement de la bradycardie et comme bronchodilatateur.
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Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
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| S4693 |
Guanfacine Hydrochloride
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Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv) est un agoniste sélectif du récepteur α2A-adrénergique avec un effet antihypertenseur.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S5780 |
Prazosin
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Prazosin est un bloqueur α1 qui agit comme un agoniste inverse sur les récepteurs adrénergiques alpha-1. Il est utilisé pour traiter l'hypertension.
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BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
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| S4085 |
Levobetaxolol HCl
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Levobetaxolol (AL 1577A, chlorhydrate de (S)-Betaxolol) présente une affinité plus élevée pour les récepteurs humains β1 et β2 clonés avec des valeurs de Ki de 0,76 nM et 32,6 nM, respectivement.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| E5827 |
Propranolol
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Propranolol est un antagoniste non sélectif des récepteurs β-adrénergiques (βAR), avec des valeurs de Ki de 1,8 nM pour le β1AR et de 0,8 nM pour le β2AR, abaissant efficacement les niveaux de cAMP et activant la voie MAPK en aval des βAR. C'est un traitement efficace pour les hémangiomes infantiles (HI), où il induit des effets antiprolifératifs et anti-survie sur les cellules souches d'hémangiomes (HemSCs).
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Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
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| S5925 |
Olodaterol hydrochloride
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Olodaterol hydrochloride (BI-1744) est la forme chlorhydrate d'Olodaterol, qui est un agoniste bêta2-adrénergique à longue durée d'action.
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Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
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| S5778 |
Esmolol
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Esmolol est un bêta-bloquant cardiosélectif du récepteur bêta1 à action rapide, de très courte durée d'action, et sans activité sympathomimétique intrinsèque significative ni activité stabilisatrice de membrane aux doses thérapeutiques.
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UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
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| S4100 |
Esmolol HCl
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Esmolol (ASL8052) est un bêta-bloquant cardiosélectif, utilisé pour contrôler les battements cardiaques rapides ou les rythmes cardiaques anormaux.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S4243 |
Deoxycorticosterone acetate
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Deoxycorticosterone acetate (11-Deoxycorticosterone, DOC, Cortexone) est une hormone stéroïde utilisée pour l'injection intramusculaire pour la thérapie de remplacement du stéroïde adrénocortical.Deoxycorticosterone acetate peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'anévrisme, d'hypertension.
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Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
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| S4278 |
Carteolol HCl
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Carteolol HCl (chlorhydrate de cartéolol, chlorhydrate d'OPC-1085) est un antagoniste des récepteurs β-adrénergiques, utilisé pour le traitement du glaucome.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S5750 |
DL-Norepinephrine hydrochloride
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La norépinéphrine (noradrénaline) est le neurotransmetteur au niveau de la plupart des jonctions neuro-effectrices sympathiques et exerce des effets pharmacologiques sur les adrénorécepteurs α1 et β1.
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J Ethnopharmacol, 2025, 344:119517
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| S2113 |
Cisatracurium Besylate
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Cisatracurium Besylate(51W89) est un agent bloquant neuromusculaire non dépolarisant, antagonisant l'action de l'acétylcholine en inhibant la transmission neuromusculaire.
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Biosci Trends, 2021, 15(1):50-54
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| S4291 |
Labetalol HCl
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Labetalol HCl(AH-5158 hydrochloride,Labetalol hydrochloride,Sch-15719W) est un double antagoniste à la fois sélectif des alpha1-adrenergic et non sélectif des beta-adrenergic receptors, utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S6487 |
fluticasone furoate
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Fluticasone furoate (GW685698) est une combinaison de corticostéroïde inhalé/bêta-agoniste à longue durée d'action avec une durée d'action bronchodilatatrice prolongée. Il est utilisé pour le traitement de la rhinite non allergique et allergique administré par un spray nasal.
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Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
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| S3185 |
Adrenalone HCl
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L'Adrenalone est un agoniste adrénergique utilisé comme vasoconstricteur topique et hémostatique, agissant principalement sur les récepteurs adrénergiques alpha-1.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S2020 |
Formoterol Hemifumarate
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Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316, Formoterol fumarate) est un agoniste β2-adrenoceptor puissant, sélectif et à longue durée d'action, utilisé dans la prise en charge de l'asthme et de la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO).
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| S1387 |
Naftopidil DiHCl
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Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot, BM-15275) est un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT1A et α1-adrénergiques avec des IC50 de 0,1 μM et 0,2 μM, respectivement.
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| S2499 |
Phenoxybenzamine HCl
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Phenoxybenzamine HCl (NSC 37448, NCI-c01661) est un antagoniste alpha non spécifique et irréversible avec une IC50 de 550 nM.
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| S2519 |
Naphazoline HCl
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Naphazoline HCl est un vasoconstricteur oculaire et une amine sympathomimétique dérivée de l'imidazoline.
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| S2533 |
Ritodrine HCl
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Ritodrine HCl (NSC 291565, DU 21220, Ritodrine) est un sel chlorhydrate de ritodrine qui est un agoniste du récepteur β-2 Adrenergic Receptor.
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| S2438 |
Synephrine HCl
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Synephrine HCl (Oxedrine, p-Synephrine) est un agoniste sympathomimétique du α-adrenergic receptor (AR).
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| S2545 |
Scopine
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La Scopine(6,7-Epoxytropine) est le métabolite de l'anisodine, qui est un agoniste du récepteur α1-adrenergic et utilisée dans le traitement du choc circulatoire aigu.
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| E6046 |
phentolamine hydrochloride
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phentolamine hydrochloride est un antagoniste puissant, sélectif et oralement actif des récepteurs adrénergiques α1 et α2, avec des valeurs de pKi de 8,8, 8,0 et 8,3 pour les récepteurs adrénergiques α2A, α2B et α2C humains, respectivement. Il présente également des affinités de liaison pour les sous-types de récepteurs α1-adrénergiques, avec des valeurs de Ki de 6,1 nM pour les α1A/D clonés, 39,8 nM pour les α1B et 2,8 nM pour les α1C.
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| S5088 |
Labetalone hydrochloride
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Labetalone hydrochloride (Benzoic amide) est la forme chlorhydrate de labétalol, un bloqueur des récepteurs alpha- et beta-Adrenergic Receptor qui est utilisé comme antihypertenseur.
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| S2523 |
DL-Adrenaline
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La DL-Adrenaline (dl-Épinéphrine) est une hormone et un neurotransmetteur sécrétés par la médullosurrénale.
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| S4266 |
Brimonidine Tartrate
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Le tartrate de brimonidine (UK 1434 Tartrate) est un agoniste hautement sélectif des récepteurs α-adrénergiques avec une EC50 de 0,45 nM pour les récepteurs adrénergiques α2A. Il est utilisé pour traiter le glaucome à angle ouvert ou l'hypertension oculaire.
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| S5540 |
Landiolol hydrochloride
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Landiolol hydrochloride (ONO-1101) est la forme sel chlorhydrate du Landiolol, qui est un antagoniste β1 sélectif des adrénorécepteurs à action ultra-courte.
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| S2615 |
Noradrenaline bitartrate monohydrate
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Noradrenaline (Levarterenol; L-Noradrenaline) bitartrate monohydrate est un agoniste puissant du récepteur Adrenergic (AR) qui cible principalement les récepteurs adrénergiques α1, α2 et β1, avec des valeurs de Ki de 330 nM pour les récepteurs α1 et de 56 nM pour les récepteurs α2.
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| E4888 |
Guanabenz hydrochloride
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Guanabenz hydrochloride (NE56490) est un agoniste antihypertenseur à petite molécule du récepteur α2-adrénergique. Il inhibe également l'eIF2α et le GADD34, montrant un potentiel pour le traitement de l'hypertrophie cardiaque, de l'insuffisance cardiaque, de l'athérosclérose et des maladies cardiaques ischémiques.
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| E4825 |
Naphazoline (nitrate)
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Naphazoline (nitrate) est un agoniste du α2-adrenergic receptor périphérique et est utilisé comme décongestionnant topique. Il agit également comme un vasoconstricteur qui réduit efficacement les saignements peropératoires et améliore l'analgésie postopératoire. Lorsqu'il est utilisé en conjonction avec la lidocaïne intranasale, il réduit significativement la douleur intra- et postopératoire, diminuant ainsi le besoin d'analgésiques de secours pendant la période postopératoire après une septorhinoplastie.
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| S5802 |
Alprenolol hydrochloride
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L'Alprenolol hydrochloride est la forme de sel chlorhydrate d'alprenolol, qui est un antagoniste des beta adrenergic receptor et est utilisé comme agent antihypertenseur, anti-angineux et anti-arythmique.
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| S5769 |
Fenoterol
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Fenoterol (Phénotérol) est un agoniste des récepteurs β2 adrénergiques avec une activité bronchodilatatrice.
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| S4135 |
Clorprenaline HCl
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Clorprenaline HCl (NSC 334693) est un agoniste du récepteur
2, il a un effet de dilatation bronchique significatif.
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| S6345 |
3-Nitro-L-tyrosine
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La 3-Nitro-L-tyrosine (3-NT, N-Tyr, MNT), synthétisée à partir de L-tyrosine par le peroxynitrite, est un produit de l'oxyde nitrique et du superoxyde. Ce composé inhibe les réponses hémodynamiques à l'angiotensine II, éventuellement par l'inhibition des événements médiés par le alpha 1-adrenoceptor.
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| S5766 |
Alfuzosin
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Alfuzosin(SL 77499), un dérivé de la quinazoline, est un antagoniste sélectif et compétitif des récepteurs α1-adrénergiques.
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| S4043 |
Tetrahydrozoline HCl
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La tétrahydrozoline (tétryzoline) HCl est un dérivé de l'imidazoline ayant une activité agoniste des récepteurs alpha.
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| S0862 |
L-765314
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L-765314 est un antagoniste sélectif et puissant du récepteur adrénergique α1b (α1b adrenergic receptor) avec une IC50 de 1,90 nM et des Ki de 5,4 et 2,0 pour le récepteur adrénergique α1b de rat et humain, respectivement.
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| E2875 |
Levobunolol(l-Bunolol) hydrochloride
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Le chlorhydrate de Lévobunolol (l-Bunolol) est un antagoniste puissant et non sélectif des récepteurs β-Adrenergic Receptor avec une IC50 de 48 μM.
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| E7904 |
Ritodrine
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Ritodrine (DU21220) est un agoniste puissant et sélectif de
2-adrenergic. Il inhibe rapidement les contractions utérines récurrentes et peut être utilisé dans la recherche pour étudier la prévention du travail prématuré et prolonger la grossesse.
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| E6035 |
(R)-Propranolol hydrochloride
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(R)-Propranolol (hydrochloride) (Dexpropranolol hydrochloride) est un antagoniste non sélectif du beta-adrenergic receptor (β-adrenergic receptor (βAR) ) qui bloque de manière compétitive l'action de l'épinéphrine (EPI) et de la norépinéphrine (NE) sur les récepteurs adrénergiques β1 et β2 (AR). Il présente une activité anti-neuroblastome et est efficace dans les thérapies combinées pour les patients atteints de neuroblastome en rechute et réfractaire.
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| S9285 |
Fargesin
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Le Fargesin est un néolignane isolé des plantes de Magnolia. C'est un antagoniste potentiel du β1AR via la voie cAMP/PKA.
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| S5965 |
Urapidil
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L'Urapidil est un médicament antihypertenseur agissant comme un antagoniste des récepteurs α1 adrenoreceptor et un agoniste des récepteurs 5-HT1A.
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| E4963 |
Clonidine
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Clonidine (Clonidin) est un agoniste α2-adrenergic à action directe. Il est potentiellement utilisé dans le traitement du trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention (TDAH) chez les enfants et les adolescents.
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| S5217 |
Arformoterol Tartrate
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Arformoterol Tartrate est le sel tartrate d'arformotérol, un agoniste bêta-2-adrénergique à longue durée d'action avec une activité bronchodilatatrice.
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| E8311New |
Isoprenaline
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Isoprenaline est un agoniste synthétique non sélectif du récepteur bêta-adrénergique et est utilisé pour le traitement de la bradycardie, du bloc cardiaque et de l'insuffisance cardiaque congestive.
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| S5281 |
Dapiprazole Hydrochloride
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Dapiprazole Hydrochloride (Glamidolo Hydrochloride, Reversil Hydrochloride) est la forme sel chlorhydrate de dapiprazole, un alpha-bloquant Adrenergic Receptor utilisé pour inverser la mydriase après un examen oculaire.
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| S5734 |
Midodrine hydrochloride
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Midodrine hydrochloride est la forme sel chlorhydrate de midodrine, un agoniste adrenergic alpha-1 utilisé comme vasopresseur.
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| S5735 |
Midodrine
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Midodrine appartient à la classe de médicaments connus sous le nom de vasopresseurs. C'est un agoniste adrénergique alpha-1.
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| S9470 |
Penbutolol Sulfate
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Penbutolol Sulfate ((-)-Terbuclomine) est un bêta-bloquant du Adrenergic Receptor et un diurétique efficace, utilisé comme agent antihypertenseur.
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| S5727 |
Tetryzoline
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Tetryzoline (Tetrahydrozoline) est un agoniste alpha-adrénergique utilisé dans certains collyres et sprays nasaux en vente libre.
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| S5954 |
L-(-)-α-Methyldopa hydrate
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L-(-)-α-Methyldopa (Methyldopa, MK-351) hydrate, un puissant médicament antihypertenseur, est un agoniste sélectif des récepteurs α2-adrénergiques.
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| E4842 |
Vilanterol
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Vilanterol (GW642444) est un agoniste puissant et sélectif du récepteur β2-Adrenergic Receptor (β2-AR) avec un pEC50 de β2-AR, β1-AR et β3-AR de 10,37, 6,98 et 7,36 respectivement dans les essais de détection de l'AMPc.
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| S2576 |
Xylometazoline HCl
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Xylometazoline est un agoniste des récepteurs α-adrénergiques couramment utilisé comme décongestionnant nasal, il présente la puissance la plus élevée sur le sous-type de récepteur α2B-adrénergique avec un EC50 de 99 μM.
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| S3640 |
Methoxyphenamine Hydrochloride
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Methoxyphenamine Hydrochloride (2-méthoxy-N-méthylamphétamine, OMMA) est un agoniste du β-Adrenergic Receptor de la classe des amphétamines utilisé comme bronchodilatateur.
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| S4649 |
Atipamezole hydrochloride
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L'Atipamezole (Antisedan, MPV1248) est un antagoniste synthétique du α2 adrenergic receptor. Il a également été étudié chez l'homme comme un médicament anti-Parkinson potentiel. Atipamezole hydrochloride est la forme chlorhydrate de l'Atipamezole.
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| S0116 |
Piperoxan hydrochloride
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Piperoxan hydrochloride (Benodaine, Fourneau 933, F933, DL-Piperoxan) est un antagoniste du récepteur adrénergique
2 (alpha 2).
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| S0812 |
SR59230A
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Le SR59230A est un antagoniste puissant et sélectif du β3-adrenergic receptor, pénétrant la barrière hémato-encéphalique, avec une CI50 de 40 nM, 408 nM et 648 nM pour les récepteurs β3, β1 et β2, respectivement.
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| S1423 |
Dobutamine HCl
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Le chlorhydrate de Dobutamine(Dobutrex) est un agoniste puissant et sélectif du β1-AR (récepteur adrénergique β-1) et présente une faible activité au niveau des récepteurs α1-AR et β2-AR. La Dobutamine est un composé sympathomimétique qui restaure efficacement la tension artérielle chez les chiens hypotendus et les patients humains en améliorant la contractilité myocardique et en augmentant le débit cardiaque (DC).
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| S6583 |
Apraclonidine HCl
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L'Apraclonidine (Iopidine,ALO 2145) est un sympathomimétique utilisé dans le traitement du glaucome. C'est un agoniste alpha2-adrénergique.
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| S3764 |
Isoferulic Acid
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Isoferulic acid (acide Hesperetic, Hesperetate, Isoferulate), un ingrédient actif majeur de Cimicifuga heracleifolia, présente des propriétés anti-inflammatoires, antivirales, antioxydantes et antidiabétiques. Isoferulic acid (acide 3-hydroxy-4-méthoxycinnamique) est un dérivé de l'acide cinnamique qui a une activité antidiabétique. Isoferulic acid se lie et active les récepteurs α1-Adrenergic Receptor (IC50=1,4 µM) pour améliorer la sécrétion de β-endorphine (EC50=52,2 nM) et augmenter l'utilisation du glucose.
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| S4485 |
Olodaterol
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Olodaterol est un agoniste des récepteurs β2-adrenergic receptor à action prolongée, utilisé comme composant d'une inhalation (Tiotropium/this compound) pour le traitement des patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO).
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| S9050 |
Boldine
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La Boldine, isolée de Peumus boldus, a des activités antagonistes alpha-adrénergiques dans les tissus vasculaires avec des effets antioxydants, hépatoprotecteurs, cytoprotecteurs, antipyrétiques et anti-inflammatoires.
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| S1435 |
Tamsulosin hydrochloride
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Le chlorhydrate de Tamsulosin (Flomax) est un antagoniste des adrénorécepteurs alpha1A dans la prostate.
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| S5669 |
Isoxsuprine hydrochloride
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L'Isoxsuprine hydrochloride est un agoniste bêta-adrénergique avec une activité vasodilatatrice.
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| S5042 |
Bevantolol hydrochloride
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Le chlorhydrate de Bevantolol (NC-1400) est un antagoniste cardiosélectif des récepteurs β-adrénergiques, dépourvu d'activité sympathomimétique β intrinsèque et doté de faibles propriétés stabilisatrices de membrane et anesthésiques locales.
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| E0949 |
Mebicar
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Mebicar, un dérivé de bis-urées bicycliques, inhibe la réaction d'orientation chez les souris albinos, potentialise l'action des hypnotiques narcotiques, abolit la réaction réflexe conditionnée d'évitement, présente une activité adrénolytique centrale, interfère avec le métabolisme de la norépinéphrine dans le tronc cérébral.
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| E1049 |
CL316243
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CL316243 est un agoniste hautement puissant et sélectif du récepteur β3-adrénergique avec une valeur d'EC50 de 3 nM, mais est extrêmement faible pour les récepteurs β1/2. Il stimule efficacement la lipolyse des adipocytes et augmente la thermogenèse et le taux métabolique du tissu adipeux brun.
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| S6407 |
Tulobuterol hydrochloride
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Le Tulobuterol est un agoniste des β2-adrenergic receptor à action prolongée, doté d'activités bronchodilatatrices, anti-inflammatoires et antivirales.
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| E0408 |
JP1302
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JP-1302 (MMV006172), un nouvel antagoniste α2C-adrénocepteur hautement sélectif avec un Kb de 16 nM au sous-type d'α2C-adrénocepteur, produit également des effets antidépresseurs et antipsychotiques.
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| E4880 |
Labetalol
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Labetalol (AH5158, Sch-15719W base libre) est un antagoniste compétitif oralement actif et sélectif des α1-adrenergic receptors et des β-adrenergic receptors non sélectifs. Ce composé, un agent antihypertenseur, est utilisé dans la recherche sur les maladies cardiovasculaires.
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| E6048New |
(S)-Terazosin
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Le (S)-Terazosin est un antagoniste puissant et sélectif de l'α-adrénocepteur avec des valeurs de Ki de 3,91 nM, 0,79 nM et 1,16 nM pour les α1a, α1b et α1d-adrénocepteur, respectivement. Il présente également une forte affinité pour les α2a, α2B et α2c-adrénocepteur avec des valeurs de Ki de 729 nM, 3,5 nM et 46,4 nM, respectivement. Il pourrait s'avérer être une sonde utile pour comprendre le rôle fonctionnel des sous-types d'adrénocepteurs dans divers tissus.
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| S5496 |
Guanethidine Monosulfate
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Guanethidine Monosulfate est un agent antihypertenseur qui agit en inhibant sélectivement la transmission dans les nerfs adrénergiques post-ganglionnaires.
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| E6068New |
levosalbutamol hydrochloride
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levosalbutamol hydrochloride ((R)-Salbutamol hydrochloride, (R)-Salbutamol hydrochloride) est un agoniste de courte durée d'action du β2 adrenergic receptor utilisé pour traiter l'asthme et la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC). C'est l'énantiomère (R) actif du salbutamol.
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| S5782 |
Doxazosin
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Doxazosin (UK 33274) est un dérivé de la quinazoline qui antagonise sélectivement les α1-Adrenergic Receptor postsynaptiques.
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| E4892 |
Formoterol
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Formoterol est un agoniste bêta2-adrénergique hautement sélectif et puissant à longue durée d'action qui agit en se liant et en activant les récepteurs bêta2-adrénergiques sur les cellules musculaires lisses des voies respiratoires. Il est utilisé dans le traitement des patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO).
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| S2174 |
Hydroxyflutamide (Hydroxyniphtholide)
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Hydroxyflutamide (SCH-16423, Hydroxyniphtholide) est un antagoniste du récepteur des androgènes (RA) et possède une CI50 de 0,7 μM pour le récepteur des androgènes.
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| S5923 |
Celiprolol hydrochloride
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Le Celiprolol est un antagoniste des récepteurs β1-adrénergiques avec une activité agoniste partielle β2.
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| S6447 |
Carazolol
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Carazolol est un agent bloquant non spécifique des récepteurs β-Adrenergic Receptor et se lie irréversiblement aux récepteurs β.
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| E2944 |
Norepinephrine hydrochloride
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Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) hydrochloride est un agoniste puissant du adrenergic receptor (AR). Norepinephrine active les récepteurs α1, α2, β1.
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| E6056New |
(R)-tamsulosin
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La (R)-Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617 base libre, LY253351 base libre) est la forme énantiomériquement pure et pharmacologiquement active de la tamsulosine, un antagoniste sélectif du α₁A-adrenergic receptor utilisé dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) et des symptômes du bas appareil urinaire (SBAU). Cette forme est synthétisée à l'aide de dérivés chiraux de N-(1-phényléthyl)aziridine-2-carboxylate, ce qui permet des processus hautement stéréosélectifs dans sa production.
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| E4849 |
Terbutaline
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Terbutaline (Brican, Brethine), un métabolite actif du bambutérol, est un agoniste oralement actif du récepteur β2-adrénergique, qui augmente l'expression de la MKP-1. Ce composé est utilisé dans le traitement des maladies pulmonaires obstructives comme remède bronchodilatateur. Il présente également des effets anti-inflammatoires.
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| S5341 |
Metroprolol succinate
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Metroprolol Succinate (Metoprolol succinate) est la forme sel de succinate du métoprolol, un antagoniste compétitif cardiosélectif du beta-1 adrenergic receptor doté de propriétés antihypertensives et dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque.
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| S2083 |
Procaterol HCl
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Procaterol HCl (OPC-2009) est un agoniste du β2-Adrenergic Receptor à action rapide avec un Kp de 8 nM, utilisé pour le traitement de l'asthme
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| S5432 |
Dibenamine Hydrochloride
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La Dibenamine (N-(2-Chloroéthyl)dibenzylamine, Sympatholytine, Dibenzylchloréthamine) est un bloqueur irréversible des récepteurs α1 adrénergiques.
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| E7406 |
Tulobuterol
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Tulobuterol (base libre C-78) est un agoniste sélectif et à longue durée d'action du récepteur β2-adrénergique . Il peut être utilisé comme patch transdermique, augmente la force musculaire normale du diaphragme et aide au traitement de l'asthme bronchique, et peut protéger contre les endotoxines présentes dans la poussière domestique inhalée.
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| E2964 |
Norepinephrine tartrate
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Le Norepinephrine tartrate est un agoniste puissant du adrenergic receptor (AR). La Norépinéphrine active les récepteurs α1, α2, β1.
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| E6004 |
Metipranolol hydrochloride
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Le Metipranolol hydrochloride est un antagoniste non sélectif du récepteur β-adrénergique. Il inhibe également la peroxydation lipidique induite par le fer/ascorbate et le nitroprussiate de sodium avec une IC50 de 6,9 µM et 25,1 µM respectivement. Il présente des propriétés antioxydantes et peut être utilisé en recherche pour abaisser la pression intraoculaire élevée associée au glaucome.
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| S4277 |
Bambuterol HCl
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Bambuterol HCl (chlorhydrate de Bambuterol, chlorhydrate de KWD-2183) est un agoniste puissant du récepteur β-adrénergique, utilisé dans le traitement de l'asthme.
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| E1746 |
Protokylol hydrochloride
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Protokylol hydrochloride (chlorhydrate de Caytine, chlorhydrate de JB-251) est une forme saline de protokylol et est un agoniste du β-adrenergic receptor. Ce composé est également utilisé comme bronchodilatateur.
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| S2362 |
Synephrine
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Synephrine (Oxedrine), un protoalcaloïde naturel présent dans l'extrait d'orange amère et d'autres espèces d'agrumes, est couramment utilisé pour la perte de poids.
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| S9508 |
Brimonidine
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Brimonidine (Bromoxidine, UK 1430) est un agoniste du alpha Adrenergic Receptor (principalement alpha-2) et est utilisée pour le traitement du glaucome à angle ouvert ou de l'hypertension oculaire afin de réduire la pression intraoculaire.
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| E0529 |
Metipranolol
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Metipranolol (Betamann) est un puissant antagoniste du β-adrenergic receptor, possédant des puissances bêta-bloquantes (pA2) de 8,3, 8,4 au niveau des récepteurs β1-adrénergiques auriculaires de cobaye et des récepteurs β2-adrénergiques de l'utérus de rat, respectivement. C'est également un puissant déplaceur de la liaison de 3H-DHA, à une concentration de ligand de 0,7 nM, possédant une valeur Ki de 39 ± 24 nM.
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| S0896 |
DSP-4 HCl
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Le DSP-4 hydrochloride (Neurotoxin DSP 4 (hydrochloride)) peut être utilisé pour la dégradation sélective temporaire des neurones noradrénergiques centraux et périphériques, ce qui affecte exclusivement les fibres noradrénergiques du LC (locus coeruleus).
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| S5267 |
Nylidrin Hydrochloride
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Nylidrin Hydrochloride (Buphenine), un agoniste β-adrénergique, est utilisé en thérapeutique pour son effet vasodilatateur sur la circulation périphérique et éventuellement sur la circulation cérébrale.
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| S5723 |
Carvedilol EP IMpurity E
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Le Carvedilol est un bêta-bloquant/alpha-1-bloquant non sélectif utilisé dans la prise en charge de l'insuffisance cardiaque congestive (ICC).
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| S4481 |
Guanabenz
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Guanabenz (GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678, BR-750) est un agoniste central alpha 2-adrenoceptor (α2 adrenergic receptor) oralement actif avec une action antihypertensive.
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| S4797 |
Nicergoline
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La Nicergoline est un dérivé de l'ergot utilisé pour traiter la démence sénile et d'autres troubles d'origine vasculaire. Elle possède une propriété de blocage sélectif du alpha-1A adrenergic receptor ainsi que d'autres mécanismes d'action supplémentaires.
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| S1283 |
Asenapine maleate
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Asenapine maleate (Org 5222) est un antagoniste de haute affinité des récepteurs de la sérotonine, de la norépinéphrine, de la dopamine et de l'histamine, utilisé pour le traitement de la schizophrénie et de la manie aiguë associée au trouble bipolaire.
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
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Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
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Mol Cancer, 2023, 22(1):136
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| S4358 |
Pimozide
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Le Pimozide (Orap, R6238) est un antagoniste des Dopamine Receptors avec un Ki de 0,83 nM, 3,0 nM et 6600 nM pour les dopamine D3, D2 and D1 receptors, respectivement. Ce composé présente également une affinité de liaison pour les 5-HT1A and α1-adrenoceptor avec un Ki de 310 nM et 39 nM, respectivement. C'est un médicament antipsychotique doté d'une activité antitumorale et il supprime l'activité de STAT3 and STAT5.
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Mol Metab, 2025, 91:102069
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Oncogenesis, 2025, 14(1):31
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Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
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| S4113 |
Desvenlafaxine
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Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate) est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine (5-HT) et de la norepinephrine (NE) avec des Ki de 40,2 nM et 558,4 nM, respectivement.
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Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100
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Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
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| E0785 |
YS-49
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YS-49 est un activateur de PI3K/Akt (une cible en aval de RhoA), qui réduit l'activation de RhoA/PTEN dans les cellules traitées au 3-méthylcholanthrène, inhibe la prolifération des VSMC stimulée par l'angiotensine II (Ang II) via l'induction de l'hème oxygénase (HO)-1, et est également un alcaloïde composé d'isoquinoléine, ayant une forte action inotrope positive par l'activation des récepteurs β-adrénergiques cardiaques.
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Cell Signal, 2025, 131:111752
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
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| S1642 |
Methyldopa
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Methyldopa (Aldomet) est un inhibiteur compétitif de la DOPA decarboxylase avec une ED50 de 21,8 mg/kg.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S3656 |
Piribedil
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Piribedil (Trivastal, Trivastan) est un agoniste dopaminergique (D2/D3) relativement sélectif avec une activité antidépressive modérée. Ce composé possède également des propriétés antagonistes α2-adrénergiques (α2A/α2C).
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Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
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| S4112 |
Desvenlafaxine Succinate hydrate
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Desvenlafaxine Succinate hydrate (WY 45233) est un nouvel inhibiteur de la recapture des transporteurs de la sérotonine (5-HT) et de la norépinéphrine (NE) avec des Ki de 40,2 nM et 558,4 nM respectivement.
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Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
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| S2691 |
BMY 7378 Dihydrochloride
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BMY 7378 est un inhibiteur multi-cible de l'α2C-adrénocepteur et de l'α1D-adrénocepteur avec un pKi de 6,54 et 8,2 respectivement, et agit comme un agoniste et un antagoniste mixte pour le récepteur 5-HT1A avec un pKi de 8,3.
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| S0032 |
Batefenterol
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Le Batefenterol (GSK961081, TD-5959) est à la fois un antagoniste du récepteur muscarinique et un agoniste du récepteur β2-adrénergique avec des Ki de 1,4 nM, 1,3 nM et 3,7 nM pour les récepteurs muscariniques hM2, hM3 et le récepteur β2-adrénergique humain, respectivement.
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| S7538 |
RS-102895 Hydrochloride
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Le chlorhydrate de RS-102895 (HCl) est un puissant antagoniste du Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) avec une IC50 de 360 nM, et ne montre aucun effet sur le CCR1. Le chlorhydrate de RS-102895 inhibe également les récepteurs α1a et α1d humains, le 5-HT1a receptor du cortex cérébral de rat dans les cellules avec des IC50s de 130 nM, 320 nM, 470 nM, respectivement.
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| S5789 |
Propafenone
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Propafenone (SA-79) est un agent bloquant les Sodium Channel oralement actif et un antagoniste des beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor). Ce composé offre un large spectre d'activité dans le traitement des arythmies cardiaques.Il peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'insuffisance cardiaque.
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| S3913 |
Pimethixene maleate
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Pimethixene maleate, un antihistaminique, un agent antimigraineux et un composé antisérotoninergique, est un antagoniste très puissant d'un large éventail de récepteurs de monoamines, y compris une variété de récepteurs de la sérotonine. Pimethixene maleate inhibe 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 et Muscarinic M2 avec des pKi de 10,22, 10,44, 8,42, 7,63, < 5, 7,30, 7,28, 7,61, 6,37, 8,19, 7,54, 10,14, 8,61 et 9,38, respectivement.
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| S2304 |
Gramine
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Gramine (Donaxine) est un alcaloïde indoliqure naturel isolé du roseau géant, agit comme un agoniste actif du récepteur de l'adiponectine (AdipoR), avec une CI50 de 3,2 µM et 4,2 µM pour AdipoR2 et AdipoR1, respectivement. Ce composé est également un agoniste des récepteurs β2-Adrenergic Receptor (β2-AR) humain et murin.
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| S9560 |
Anisodamine Hydrobromide
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L'anisodamine (6-hydroxyhyoscyamine) est un dérivé d'atropine d'origine naturelle et présente une activité anti-inflammatoire. Elle inhibe également les récepteurs α1-adrénergiques et les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChRs).
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