Adrenergic Receptor Inhibiteurs | Adrenergic Receptor Inhibitors

N° Cat. Nom du produit Information Citations dutilisation du produit Validations de produits
S7974 L755507 L-755,507 est caractérisé comme un agoniste partiel puissant et sélectif du récepteur adrénergique β3 avec un EC50 de 0,43 nM. Il a également été récemment identifié pour améliorer l'efficacité de la réparation dirigée par homologie (HDR) médiée par CRISPR dans les cellules souches pluripotentes induites humaines (iPSCs) et d'autres types de cellules.
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
S5430 Metoprolol Metoprolol est un agent bloquant β1-adrénergique cardiosélectif avec des valeurs de log Kd de -7,26 ± 0,07, -6,89 ± 0,09 et -5,16 ± 0,12 pour les adrénorécepteurs β1, β2 et β3, respectivement. Il est utilisé pour l'infarctus aigu du myocarde, l'insuffisance cardiaque, l'angine de poitrine et l'hypertension légère à modérée.
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
S1324 Doxazosin Mesylate Le Doxazosin, un dérivé de la quinazoline, antagonise sélectivement les récepteurs α1-adrénergiques postsynaptiques, utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle et de la rétention urinaire associée à l'hyperplasie bénigne de la prostate.
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z
J Ocul Pharmacol Ther, 2017, 33(1):50-56
Verified customer review of Doxazosin Mesylate
S2566 Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Isoprenaline (Isoproterenol) HCl est un agoniste non sélectif du beta-Adrenergic Receptor, utilisé pour le traitement de la bradycardie et du bloc cardiaque.
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
BMC Cancer, 2022, 22(1):213
J Dairy Sci, 2022, 105-10:8426-8438
S1549 Nebivolol hydrochloride (R-65824) Nebivolol HCl (R-65824) inhibe sélectivement le récepteur β1-adrénergique avec une IC50 de 0,8 nM.
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Oncogenesis, 2022, 11(1):24
S2509 Sotalol HCl Sotalol(MJ-1999) est un bêta-bloquant non sélectif et un bloqueur des canaux potassiques avec une CI50 de 43 μM.
Circulation, 2024, 150(7):563-576
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
EBioMedicine, 2023, 95:104741
S2373 Yohimbine HCl Yohimbine (Antagonil) a été utilisé comme mydriatique et dans le traitement de l'impuissance. Il est également réputé être un aphrodisiaque.
Front Pharmacol, 2024, 15:1431758
Anesth Analg, 2023, 137(2):426-39
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
S2038 Phentolamine Mesylate Phentolamine Mesylate (méthanesulfonate de phentolamine) est un antagoniste réversible et non sélectif des alpha-adrenergic receptor, utilisé pour la prévention ou le contrôle des épisodes hypertensifs.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
Sci Rep, 2024, 14(1):4178
S2090 Dexmedetomidine HCl Dexmedetomidine HCl((+)-Chlorhydrate de médétomidine) est un agoniste des récepteurs alpha-2 adrénergiques très sélectif et puissant, qui réduit les besoins en anesthésie des patients en procurant une sédation significative.
Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14286
JHEP Rep, 2021, 3(4):100296
Sci Rep, 2021, 11(1):13345
S5739 Nebivolol Le Nebivolol (Bystolic, R 065824) est un bêta-bloquant du récepteur β1 ayant un effet vasodilatateur potentialisant l'oxyde nitrique, utilisé dans le traitement de l'hypertension et également de l'insuffisance ventriculaire gauche.
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
Front Pharmacol, 2022, 13:1049640
Front Pharmacol, 2021, 12:691998
S4650 Atipamezole Atipamezole (MPV-1248, MPV1248, Antisedan) est un antagoniste synthétique du α2 adrenergic receptor. Il a également été étudié chez l'homme comme un médicament potentiel contre la maladie de Parkinson.
Biomed Pharmacother, 2024, 177:117038
Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-0461-6
Nitric Oxide, 2019, 85:1-9
S4817 Atenolol Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) est un antagoniste sélectif du récepteur β1 avec des valeurs de log Kd de -6,66±0,05, -5,99±0,14, -4,11±0,07 pour la liaison aux adrénorécepteurs β1, β2 et β3 humains.
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948
S2458 Clonidine HCl Clonidine HCl(Kapvay) est un agoniste α2 adrenergic à action directe avec une ED50 de 0,02±0,01 mg/kg.
J Control Release, 2025, 379:120-134
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
S1424 Prazosin HCl Prazosin HCl (cp-12299-1) est un antagoniste compétitif du récepteur alpha-1 adrénergique, utilisé pour traiter l'hypertension artérielle ou l'hyperplasie bénigne de la prostate.
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S5527 Salmeterol Salmeterol (Astmerole, GR-33343X, SN408D) est un agoniste des beta2-adrenergic receptor à action prolongée avec une valeur Ki de 1,5 nM pour le WT β2AR et montre une très forte sélectivité pour le WT β2AR (rapport β1Ki/β2Ki d'environ 1500).
Front Pharmacol, 2022, 13:865715
Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S5564 Xylazine La Xylazine est un agoniste partiel alpha-2 adrénergique utilisé pour la sédation, l'anesthésie, la relaxation musculaire et l'analgésie chez les animaux tels que les chevaux, les bovins et d'autres mammifères non humains.
Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
Cell Death Differ, 2020, 10.1038
Mol Med Rep, 2017, 16(2):1911-1919
S5683 Isoproterenol sulfate dihydrate Isoproterenol Sulfate est la forme sel de sulfate d'Isoproterenol, un agoniste du récepteur bêta-adrénergique avec une activité bronchodilatatrice.Isoproterenol sulfate dihydrate peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'Angina Pectoris.
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09615-y
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(10):119080
S3727 Vilanterol Trifenate Vilanterol Trifenate (GW642444M) est un nouvel agoniste inhalé des récepteurs adrénergiques bêta2 à longue durée d'action avec une activité inhérente de 24 heures pour le traitement quotidien de la BPCO et de l'asthme.
Biomed Pharmacother, 2025, 187:118100
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
S5654 Indacaterol Indacaterol est un agoniste -adrénocepteur à action ultra-longue avec un pKi de 7,36 pour le 1-adrénocepteur et un pKi de 5,48 pour le 2-adrénocepteur.
J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70335
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
S4679 Terazosin HCl Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin) est un antagoniste sélectif des alpha-1 utilisé pour le traitement des symptômes de l'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP). Il agit en bloquant l'action de l'adrénaline sur les muscles lisses de la vessie et les parois des vaisseaux sanguins.
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647018
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Biomed Sci, 2021, 28(1):8
S1409 Alfuzosin HCl Alfuzosin HCl (SL 77499 HCl) est un antagoniste des récepteurs alpha1 utilisé pour traiter l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP).
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Prostate, 2016, 76(8):757-66
Verified customer review of Alfuzosin HCl
S2059 Terazosin HCl Dihydrate Terazosin HCl est un antagoniste sélectif des α1-adrénocepteurs, utilisé pour le traitement des symptômes d'une hypertrophie de la prostate (HBP).
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
J Biomed Sci, 2021, 28(1):8
S2517 Maprotiline HCl Maprotiline HCl est un inhibiteur sélectif de la recapture de la noradrénaline, utilisé dans le traitement de la dépression.
Ann Hematol, 2025, 10.1007/s00277-025-06571-z
Front Pharmacol, 2021, 12:689767
S2126 Naftopidil Naftopidil (KT-611) est un antagoniste sélectif du α1-adrenergic receptor avec un Ki de 3,7 nM, 20 nM et 1,2 nM pour respectivement α1a, α1b et α1d, utilisé pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate.
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S4123 Timolol Maleate Timolol Maleate (MK-950, (S)-Timolol Maleate) est un antagoniste non sélectif du beta-adrenergic receptor pour β1/β2 avec un Ki de 1,97 nM/2,0 nM.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Dermatolog Treat, 2020, 24:1-7
S4065 Guanabenz Acetate Guanabenz Acetate (WY-8678) est un agoniste sélectif des récepteurs α2a-adrenergic receptor, α2b-adrenergic receptor et α2c-adrenergic receptor avec des pEC50 de 8,25, 7,01 et ~5, respectivement.
Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12
Thyroid, 2019, 29(6):809-823
S3061 Epinephrine HCl Epinephrine HCl (Adrénaline) est une hormone et un neurotransmetteur.
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
J Immunother Cancer, 2021, 9(1)e001466
S1827 Betaxolol HCl Le Betaxolol (SL 75212) est un bêta-bloquant du β1 Adrenergic Receptor avec une IC50 de 6 μM.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Chirality, 2018, 30(11):1195-1205
S2092 Detomidine HCl Detomidine HCl (MPV 253AII) produit des effets sédatifs et analgésiques dose-dépendants, médiatisés par l'activation des récepteurs de catécholamines 2.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4296 Salmeterol Xinafoate Salmeterol Xinafoate (GR 33343X xinafoate, Salmetedur) est un agoniste des β2-adrenergic receptor à action prolongée avec des effets anti-inflammatoires, utilisé dans le traitement des symptômes de l'asthme et des symptômes de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC).
ACS Pharmacol Transl Sci, 2019, 2(3):148-154
Commun Biol, 2018, 1:106
S3960 Higenamine hydrochloride Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine), également connue sous le nom de Norcoclaurine HCl, est un agoniste non sélectif du récepteur adrénergique β2 qui est un composé chimique naturellement présent dans un certain nombre de plantes.
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04197-z
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S4124 Tolazoline HCl Tolazoline (chlorhydrate d'Imidaline, chlorhydrate de NSC35110) est un antagoniste non sélectif compétitif du α-adrenergic receptor.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Insect Biochem Mol Biol, 2017, 90:61-70
S4127 Terbutaline Sulfate Terbutaline Sulfate(hémisulfate de terbutaline) est un agoniste sélectif des récepteurs β2-adrénergiques avec une IC50 de 53 nM.
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
Hum Reprod, 2016, 31(11):2506-2519
S5703 Carvedilol Phosphate Le Carvedilol Phosphate est la forme sel de phosphate du Carvedilol, un mélange racémique et un agent bloquant adrénergique avec une activité antihypertensive et dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque.
Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427
Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96
S5787 Dronedarone Dronedarone (SR33589) est un dérivé de l'amiodarone classé comme agent antiarythmique de classe III. Il présente une inhibition dépendante du rythme du courant rapide de Na+, inhibe les récepteurs α et β-Adrenergic Receptor comme les agents de classe II, présente un blocage des courants sortants de K+ comme principal mécanisme d'action de la classe III, et bloque efficacement les courants entrants lents de Ca2+ (classe IV).
Korean Circ J, 2024, 54(4):172-186
Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
S5023 Nadolol Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) est un antagoniste bêta-adrénergique non sélectif doté d'activités antihypertensives et antiarythmiques.
J Chromatogr A, 2024, 1734:465286
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
S2086 Ivabradine HCl Ivabradine HCl (S 16257-2, S-18982 D6 hydrochloride), un nouvel inhibiteur de If avec une IC50 de 2,9 μM qui agit spécifiquement sur l'activité pacemaker du nœud sino-auriculaire, est un agent pur de réduction de la fréquence cardiaque.
Cell Rep, 2022, 38(10):110468
J Pain, 2018, 19(6):626-634
S2091 Betaxolol Betaxolol (SL 75212, Dextrobetaxolol) est un bêta1 Adrenergic Receptor bloquant sélectif utilisé dans le traitement de l'hypertension et du glaucome.
Nat Commun, 2020, 24;11(1):1990
Chirality, 2018, 30(11):1195-1205
S5494 Salbutamol Le Salbutamol (Albuterol) est un agoniste sélectif de courte durée d'action du récepteur beta2-adrenergic receptor utilisé pour traiter ou prévenir le bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme, de bronchite, d'emphysème et d'autres maladies pulmonaires.
Front Physiol, 2022, 13:800055
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S3083 Indacaterol Maleate Indacaterol (QAB149) est un agoniste des récepteurs β-adrénergiques à action ultra-longue avec un pKi de 7,36 pour le récepteur β1-adrénergique et un pKi de 5,48 pour le récepteur β2-adrénergique.
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
S1613 Silodosin Silodosin (KAD 3213, KMD 3213) est un antagoniste très sélectif du récepteur α1A-adrénergique, utilisé dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3041 Droxidopa Droxidopa (L-DOPS) est un médicament psychoactif et agit comme une prodrogue des neurotransmetteurs norépinéphrine (noradrénaline) et épinéphrine (adrénaline).
bioRxiv, 2024, 2024.07.30.605812
S2522 L-Adrenaline L-Adrenaline (épinéphrine) appartient à un groupe de composés connus sous le nom de catécholamines.Ce composé peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'arythmies.Ce produit est un produit chimique dangereux (toxicité aiguë/inflammable/corrosif pour la peau). Veuillez l'utiliser en portant un masque de protection, des gants et des vêtements de protection.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1856 Metoprolol Tartrate Metoprolol Tartrate (CGP 2175E) est un bêta-bloquant sélectif des récepteurs β1, utilisé pour traiter l'hypertension et l'insuffisance cardiaque.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4010 Acebutolol HCl Acebutolol est un antagoniste des récepteurs β-adrénergiques utilisé dans le traitement de l'hypertension, de l'angine de poitrine et des arythmies cardiaques.
Front Pharmacol, 2021, 12:740529
S3060 Medetomidine HCl La Medetomidine est un agoniste sélectif du récepteur α2-adrénergique, avec un Ki de 1,08 nM, présentant une sélectivité 1620 fois supérieure à celle du récepteur α1-adrénergique.
Micromachines, 2018, 9(6)
S1437 Tizanidine HCl La Tizanidine HCl (DS 103-282) est un agoniste du récepteur Adrenergic Receptor α2 et inhibe la libération de neurotransmetteurs par les neurones noradrénergiques du SNC.
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
S3153 Levalbuterol tartrate Levalbuterol tartrate (Levosalbutamol tartrate) est un agoniste relativement sélectif des récepteurs bêta2-Adrenergic Receptor utilisé pour le traitement de l'asthme.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3294 Demethyl-Coclaurine La Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine), le composant clé de l'herbe chinoise racine d'aconit, est un agoniste des récepteurs adrénergiques bêta-2 (β2-AR). Ce composé stimule la phosphorylation de l'AKT et nécessite l'activation de la PI3K pour l'effet anti-apoptotique dans les cardiomyocytes.
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S5537 Tizanidine Tizanidine est un dérivé d'imidazoline et un agoniste α2 adrénergique à action centrale, utilisé comme relaxant musculaire pour le traitement des spasmes musculaires aigus et de la spasticité chronique.
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
S2607 Buflomedil HCl Buflomedil HCl (NSC 759291) est un vasodilatateur utilisé pour traiter la claudication ou les symptômes de l'artériopathie périphérique; un inhibiteur non sélectif du Adrenergic Receptor.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5768 Fenoterol hydrobromide Fenoterol hydrobromide (Phenoterol) est le sel bromhydrate de fénothérol, un agoniste du récepteur adrénergique β2 avec une activité bronchodilatatrice.
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
S5666 Moxisylyte hydrochloride Le Moxisylyte hydrochloride (thymoxamine) est un agent bloquant alpha-adrénergique utilisé pour le traitement de la maladie de Raynaud.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5942 Bisoprolol Bisoprolol est un agent bloquant β1-adrénergique cardiosélectif utilisé pour la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde (IM), de l'insuffisance cardiaque, de l'angine de poitrine et de l'hypertension légère à modérée.
J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
S5337 Rauwolscine hydrochloride Le Rauwolscine hydrochloride (Isoyohimbine, ">Yohimbine, corynanthidine) est la forme sel chlorhydrate de la Rauwolscine, un antagoniste ">2 sp">cifique et puissant avec un Ki de 12 nM.
J Pharm Biomed Anal, 2020, 180:113019
S5981 S(-)-Propranolol hydrochloride S(-)-Propranolol hydrochloride, l'énantiomère actif du propranolol, est un antagoniste du récepteur β-adrénergique (β-Adrenergic Receptor) avec des valeurs de log Kd de -8,16, -9,08 et -6,93 pour β1, β2 et β3, respectivement.
Heliyon, 2024, 10(11):e31865
E2901 (-)-Isoproterenol hydrochloride Le chlorhydrate de (-)-Isoprotérénol est un agoniste du récepteur bêta-adrénergique. Ce composé est également utilisé dans le traitement de la bradycardie et comme bronchodilatateur.
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
S4693 Guanfacine Hydrochloride Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv) est un agoniste sélectif du récepteur α2A-adrénergique avec un effet antihypertenseur.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5780 Prazosin Prazosin est un bloqueur α1 qui agit comme un agoniste inverse sur les récepteurs adrénergiques alpha-1. Il est utilisé pour traiter l'hypertension.
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S4085 Levobetaxolol HCl Levobetaxolol (AL 1577A, chlorhydrate de (S)-Betaxolol) présente une affinité plus élevée pour les récepteurs humains β1 et β2 clonés avec des valeurs de Ki de 0,76 nM et 32,6 nM, respectivement.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E5827 Propranolol Propranolol est un antagoniste non sélectif des récepteurs β-adrénergiques (βAR), avec des valeurs de Ki de 1,8 nM pour le β1AR et de 0,8 nM pour le β2AR, abaissant efficacement les niveaux de cAMP et activant la voie MAPK en aval des βAR. C'est un traitement efficace pour les hémangiomes infantiles (HI), où il induit des effets antiprolifératifs et anti-survie sur les cellules souches d'hémangiomes (HemSCs).
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
S5925 Olodaterol hydrochloride Olodaterol hydrochloride (BI-1744) est la forme chlorhydrate d'Olodaterol, qui est un agoniste bêta2-adrénergique à longue durée d'action.
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
S5778 Esmolol Esmolol est un bêta-bloquant cardiosélectif du récepteur bêta1 à action rapide, de très courte durée d'action, et sans activité sympathomimétique intrinsèque significative ni activité stabilisatrice de membrane aux doses thérapeutiques.
UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
S4100 Esmolol HCl Esmolol (ASL8052) est un bêta-bloquant cardiosélectif, utilisé pour contrôler les battements cardiaques rapides ou les rythmes cardiaques anormaux.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4243 Deoxycorticosterone acetate Deoxycorticosterone acetate (11-Deoxycorticosterone, DOC, Cortexone) est une hormone stéroïde utilisée pour l'injection intramusculaire pour la thérapie de remplacement du stéroïde adrénocortical.Deoxycorticosterone acetate peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'anévrisme, d'hypertension.
Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
S4278 Carteolol HCl Carteolol HCl (chlorhydrate de cartéolol, chlorhydrate d'OPC-1085) est un antagoniste des récepteurs β-adrénergiques, utilisé pour le traitement du glaucome.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5750 DL-Norepinephrine hydrochloride La norépinéphrine (noradrénaline) est le neurotransmetteur au niveau de la plupart des jonctions neuro-effectrices sympathiques et exerce des effets pharmacologiques sur les adrénorécepteurs α1 et β1.
J Ethnopharmacol, 2025, 344:119517
S2113 Cisatracurium Besylate Cisatracurium Besylate(51W89) est un agent bloquant neuromusculaire non dépolarisant, antagonisant l'action de l'acétylcholine en inhibant la transmission neuromusculaire.
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S4291 Labetalol HCl Labetalol HCl(AH-5158 hydrochloride,Labetalol hydrochloride,Sch-15719W) est un double antagoniste à la fois sélectif des alpha1-adrenergic et non sélectif des beta-adrenergic receptors, utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6487 fluticasone furoate Fluticasone furoate (GW685698) est une combinaison de corticostéroïde inhalé/bêta-agoniste à longue durée d'action avec une durée d'action bronchodilatatrice prolongée. Il est utilisé pour le traitement de la rhinite non allergique et allergique administré par un spray nasal.
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
S3185 Adrenalone HCl L'Adrenalone est un agoniste adrénergique utilisé comme vasoconstricteur topique et hémostatique, agissant principalement sur les récepteurs adrénergiques alpha-1.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2020 Formoterol Hemifumarate Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316, Formoterol fumarate) est un agoniste β2-adrenoceptor puissant, sélectif et à longue durée d'action, utilisé dans la prise en charge de l'asthme et de la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO).
S1387 Naftopidil DiHCl Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot, BM-15275) est un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT1A et α1-adrénergiques avec des IC50 de 0,1 μM et 0,2 μM, respectivement.
S2499 Phenoxybenzamine HCl Phenoxybenzamine HCl (NSC 37448, NCI-c01661) est un antagoniste alpha non spécifique et irréversible avec une IC50 de 550 nM.
S2519 Naphazoline HCl Naphazoline HCl est un vasoconstricteur oculaire et une amine sympathomimétique dérivée de l'imidazoline.
S2533 Ritodrine HCl Ritodrine HCl (NSC 291565, DU 21220, Ritodrine) est un sel chlorhydrate de ritodrine qui est un agoniste du récepteur β-2 Adrenergic Receptor.
S2438 Synephrine HCl Synephrine HCl (Oxedrine, p-Synephrine) est un agoniste sympathomimétique du α-adrenergic receptor (AR).
S2545 Scopine La Scopine(6,7-Epoxytropine) est le métabolite de l'anisodine, qui est un agoniste du récepteur α1-adrenergic et utilisée dans le traitement du choc circulatoire aigu.
E6046 phentolamine hydrochloride phentolamine hydrochloride est un antagoniste puissant, sélectif et oralement actif des récepteurs adrénergiques α1 et α2, avec des valeurs de pKi de 8,8, 8,0 et 8,3 pour les récepteurs adrénergiques α2A, α2B et α2C humains, respectivement. Il présente également des affinités de liaison pour les sous-types de récepteurs α1-adrénergiques, avec des valeurs de Ki de 6,1 nM pour les α1A/D clonés, 39,8 nM pour les α1B et 2,8 nM pour les α1C.
S5088 Labetalone hydrochloride Labetalone hydrochloride (Benzoic amide) est la forme chlorhydrate de labétalol, un bloqueur des récepteurs alpha- et beta-Adrenergic Receptor qui est utilisé comme antihypertenseur.
S2523 DL-Adrenaline La DL-Adrenaline (dl-Épinéphrine) est une hormone et un neurotransmetteur sécrétés par la médullosurrénale.
S4266 Brimonidine Tartrate Le tartrate de brimonidine (UK 1434 Tartrate) est un agoniste hautement sélectif des récepteurs α-adrénergiques avec une EC50 de 0,45 nM pour les récepteurs adrénergiques α2A. Il est utilisé pour traiter le glaucome à angle ouvert ou l'hypertension oculaire.
S5540 Landiolol hydrochloride Landiolol hydrochloride (ONO-1101) est la forme sel chlorhydrate du Landiolol, qui est un antagoniste β1 sélectif des adrénorécepteurs à action ultra-courte.
S2615 Noradrenaline bitartrate monohydrate Noradrenaline (Levarterenol; L-Noradrenaline) bitartrate monohydrate est un agoniste puissant du récepteur Adrenergic (AR) qui cible principalement les récepteurs adrénergiques α1, α2 et β1, avec des valeurs de Ki de 330 nM pour les récepteurs α1 et de 56 nM pour les récepteurs α2.
E4888 Guanabenz hydrochloride Guanabenz hydrochloride (NE56490) est un agoniste antihypertenseur à petite molécule du récepteur α2-adrénergique. Il inhibe également l'eIF2α et le GADD34, montrant un potentiel pour le traitement de l'hypertrophie cardiaque, de l'insuffisance cardiaque, de l'athérosclérose et des maladies cardiaques ischémiques.
E4825 Naphazoline (nitrate) Naphazoline (nitrate) est un agoniste du α2-adrenergic receptor périphérique et est utilisé comme décongestionnant topique. Il agit également comme un vasoconstricteur qui réduit efficacement les saignements peropératoires et améliore l'analgésie postopératoire. Lorsqu'il est utilisé en conjonction avec la lidocaïne intranasale, il réduit significativement la douleur intra- et postopératoire, diminuant ainsi le besoin d'analgésiques de secours pendant la période postopératoire après une septorhinoplastie.
S5802 Alprenolol hydrochloride L'Alprenolol hydrochloride est la forme de sel chlorhydrate d'alprenolol, qui est un antagoniste des beta adrenergic receptor et est utilisé comme agent antihypertenseur, anti-angineux et anti-arythmique.
S5769 Fenoterol Fenoterol (Phénotérol) est un agoniste des récepteurs β2 adrénergiques avec une activité bronchodilatatrice.
S4135 Clorprenaline HCl Clorprenaline HCl (NSC 334693) est un agoniste du récepteur 2, il a un effet de dilatation bronchique significatif.
S6345 3-Nitro-L-tyrosine La 3-Nitro-L-tyrosine (3-NT, N-Tyr, MNT), synthétisée à partir de L-tyrosine par le peroxynitrite, est un produit de l'oxyde nitrique et du superoxyde. Ce composé inhibe les réponses hémodynamiques à l'angiotensine II, éventuellement par l'inhibition des événements médiés par le alpha 1-adrenoceptor.
S5766 Alfuzosin Alfuzosin(SL 77499), un dérivé de la quinazoline, est un antagoniste sélectif et compétitif des récepteurs α1-adrénergiques.
S4043 Tetrahydrozoline HCl La tétrahydrozoline (tétryzoline) HCl est un dérivé de l'imidazoline ayant une activité agoniste des récepteurs alpha.
S0862 L-765314 L-765314 est un antagoniste sélectif et puissant du récepteur adrénergique α1b (α1b adrenergic receptor) avec une IC50 de 1,90 nM et des Ki de 5,4 et 2,0 pour le récepteur adrénergique α1b de rat et humain, respectivement.
E2875 Levobunolol(l-Bunolol) hydrochloride Le chlorhydrate de Lévobunolol (l-Bunolol) est un antagoniste puissant et non sélectif des récepteurs β-Adrenergic Receptor avec une IC50 de 48 μM.
E7904 Ritodrine Ritodrine (DU21220) est un agoniste puissant et sélectif de 2-adrenergic. Il inhibe rapidement les contractions utérines récurrentes et peut être utilisé dans la recherche pour étudier la prévention du travail prématuré et prolonger la grossesse.
E6035 (R)-Propranolol hydrochloride (R)-Propranolol (hydrochloride) (Dexpropranolol hydrochloride) est un antagoniste non sélectif du beta-adrenergic receptor (β-adrenergic receptor (βAR) ) qui bloque de manière compétitive l'action de l'épinéphrine (EPI) et de la norépinéphrine (NE) sur les récepteurs adrénergiques β1 et β2 (AR). Il présente une activité anti-neuroblastome et est efficace dans les thérapies combinées pour les patients atteints de neuroblastome en rechute et réfractaire.
S9285 Fargesin Le Fargesin est un néolignane isolé des plantes de Magnolia. C'est un antagoniste potentiel du β1AR via la voie cAMP/PKA.
S5965 Urapidil L'Urapidil est un médicament antihypertenseur agissant comme un antagoniste des récepteurs α1 adrenoreceptor et un agoniste des récepteurs 5-HT1A.
E4963 Clonidine Clonidine (Clonidin) est un agoniste α2-adrenergic à action directe. Il est potentiellement utilisé dans le traitement du trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention (TDAH) chez les enfants et les adolescents.
S5217 Arformoterol Tartrate Arformoterol Tartrate est le sel tartrate d'arformotérol, un agoniste bêta-2-adrénergique à longue durée d'action avec une activité bronchodilatatrice.
E8311New Isoprenaline Isoprenaline est un agoniste synthétique non sélectif du récepteur bêta-adrénergique et est utilisé pour le traitement de la bradycardie, du bloc cardiaque et de l'insuffisance cardiaque congestive.
S5281 Dapiprazole Hydrochloride Dapiprazole Hydrochloride (Glamidolo Hydrochloride, Reversil Hydrochloride) est la forme sel chlorhydrate de dapiprazole, un alpha-bloquant Adrenergic Receptor utilisé pour inverser la mydriase après un examen oculaire.
S5734 Midodrine hydrochloride Midodrine hydrochloride est la forme sel chlorhydrate de midodrine, un agoniste adrenergic alpha-1 utilisé comme vasopresseur.
S5735 Midodrine Midodrine appartient à la classe de médicaments connus sous le nom de vasopresseurs. C'est un agoniste adrénergique alpha-1.
S9470 Penbutolol Sulfate Penbutolol Sulfate ((-)-Terbuclomine) est un bêta-bloquant du Adrenergic Receptor et un diurétique efficace, utilisé comme agent antihypertenseur.
S5727 Tetryzoline Tetryzoline (Tetrahydrozoline) est un agoniste alpha-adrénergique utilisé dans certains collyres et sprays nasaux en vente libre.
S5954 L-(-)-α-Methyldopa hydrate L-(-)-α-Methyldopa (Methyldopa, MK-351) hydrate, un puissant médicament antihypertenseur, est un agoniste sélectif des récepteurs α2-adrénergiques.
E4842 Vilanterol Vilanterol (GW642444) est un agoniste puissant et sélectif du récepteur β2-Adrenergic Receptor (β2-AR) avec un pEC50 de β2-AR, β1-AR et β3-AR de 10,37, 6,98 et 7,36 respectivement dans les essais de détection de l'AMPc.
S2576 Xylometazoline HCl Xylometazoline est un agoniste des récepteurs α-adrénergiques couramment utilisé comme décongestionnant nasal, il présente la puissance la plus élevée sur le sous-type de récepteur α2B-adrénergique avec un EC50 de 99 μM.
S3640 Methoxyphenamine Hydrochloride Methoxyphenamine Hydrochloride (2-méthoxy-N-méthylamphétamine, OMMA) est un agoniste du β-Adrenergic Receptor de la classe des amphétamines utilisé comme bronchodilatateur.
S4649 Atipamezole hydrochloride L'Atipamezole (Antisedan, MPV1248) est un antagoniste synthétique du α2 adrenergic receptor. Il a également été étudié chez l'homme comme un médicament anti-Parkinson potentiel. Atipamezole hydrochloride est la forme chlorhydrate de l'Atipamezole.
S0116 Piperoxan hydrochloride Piperoxan hydrochloride (Benodaine, Fourneau 933, F933, DL-Piperoxan) est un antagoniste du récepteur adrénergique 2 (alpha 2).
S0812 SR59230A Le SR59230A est un antagoniste puissant et sélectif du β3-adrenergic receptor, pénétrant la barrière hémato-encéphalique, avec une CI50 de 40 nM, 408 nM et 648 nM pour les récepteurs β3, β1 et β2, respectivement.
S1423 Dobutamine HCl Le chlorhydrate de Dobutamine(Dobutrex) est un agoniste puissant et sélectif du β1-AR (récepteur adrénergique β-1) et présente une faible activité au niveau des récepteurs α1-AR et β2-AR. La Dobutamine est un composé sympathomimétique qui restaure efficacement la tension artérielle chez les chiens hypotendus et les patients humains en améliorant la contractilité myocardique et en augmentant le débit cardiaque (DC).
S6583 Apraclonidine HCl L'Apraclonidine (Iopidine,ALO 2145) est un sympathomimétique utilisé dans le traitement du glaucome. C'est un agoniste alpha2-adrénergique.
S3764 Isoferulic Acid Isoferulic acid (acide Hesperetic, Hesperetate, Isoferulate), un ingrédient actif majeur de Cimicifuga heracleifolia, présente des propriétés anti-inflammatoires, antivirales, antioxydantes et antidiabétiques. Isoferulic acid (acide 3-hydroxy-4-méthoxycinnamique) est un dérivé de l'acide cinnamique qui a une activité antidiabétique. Isoferulic acid se lie et active les récepteurs α1-Adrenergic Receptor (IC50=1,4 µM) pour améliorer la sécrétion de β-endorphine (EC50=52,2 nM) et augmenter l'utilisation du glucose.
S4485 Olodaterol Olodaterol est un agoniste des récepteurs β2-adrenergic receptor à action prolongée, utilisé comme composant d'une inhalation (Tiotropium/this compound) pour le traitement des patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO).
S9050 Boldine La Boldine, isolée de Peumus boldus, a des activités antagonistes alpha-adrénergiques dans les tissus vasculaires avec des effets antioxydants, hépatoprotecteurs, cytoprotecteurs, antipyrétiques et anti-inflammatoires.
S1435 Tamsulosin hydrochloride Le chlorhydrate de Tamsulosin (Flomax) est un antagoniste des adrénorécepteurs alpha1A dans la prostate.
S5669 Isoxsuprine hydrochloride L'Isoxsuprine hydrochloride est un agoniste bêta-adrénergique avec une activité vasodilatatrice.
S5042 Bevantolol hydrochloride Le chlorhydrate de Bevantolol (NC-1400) est un antagoniste cardiosélectif des récepteurs β-adrénergiques, dépourvu d'activité sympathomimétique β intrinsèque et doté de faibles propriétés stabilisatrices de membrane et anesthésiques locales.
E0949 Mebicar Mebicar, un dérivé de bis-urées bicycliques, inhibe la réaction d'orientation chez les souris albinos, potentialise l'action des hypnotiques narcotiques, abolit la réaction réflexe conditionnée d'évitement, présente une activité adrénolytique centrale, interfère avec le métabolisme de la norépinéphrine dans le tronc cérébral.
E1049 CL316243 CL316243 est un agoniste hautement puissant et sélectif du récepteur β3-adrénergique avec une valeur d'EC50 de 3 nM, mais est extrêmement faible pour les récepteurs β1/2. Il stimule efficacement la lipolyse des adipocytes et augmente la thermogenèse et le taux métabolique du tissu adipeux brun.
S6407 Tulobuterol hydrochloride Le Tulobuterol est un agoniste des β2-adrenergic receptor à action prolongée, doté d'activités bronchodilatatrices, anti-inflammatoires et antivirales.
E0408 JP1302 JP-1302 (MMV006172), un nouvel antagoniste α2C-adrénocepteur hautement sélectif avec un Kb de 16 nM au sous-type d'α2C-adrénocepteur, produit également des effets antidépresseurs et antipsychotiques.
E4880 Labetalol Labetalol (AH5158, Sch-15719W base libre) est un antagoniste compétitif oralement actif et sélectif des α1-adrenergic receptors et des β-adrenergic receptors non sélectifs. Ce composé, un agent antihypertenseur, est utilisé dans la recherche sur les maladies cardiovasculaires.
E6048New (S)-Terazosin Le (S)-Terazosin est un antagoniste puissant et sélectif de l'α-adrénocepteur avec des valeurs de Ki de 3,91 nM, 0,79 nM et 1,16 nM pour les α1a, α1b et α1d-adrénocepteur, respectivement. Il présente également une forte affinité pour les α2a, α2B et α2c-adrénocepteur avec des valeurs de Ki de 729 nM, 3,5 nM et 46,4 nM, respectivement. Il pourrait s'avérer être une sonde utile pour comprendre le rôle fonctionnel des sous-types d'adrénocepteurs dans divers tissus.
S5496 Guanethidine Monosulfate Guanethidine Monosulfate est un agent antihypertenseur qui agit en inhibant sélectivement la transmission dans les nerfs adrénergiques post-ganglionnaires.
E6068New levosalbutamol hydrochloride levosalbutamol hydrochloride ((R)-Salbutamol hydrochloride, (R)-Salbutamol hydrochloride) est un agoniste de courte durée d'action du β2 adrenergic receptor utilisé pour traiter l'asthme et la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC). C'est l'énantiomère (R) actif du salbutamol.
S5782 Doxazosin Doxazosin (UK 33274) est un dérivé de la quinazoline qui antagonise sélectivement les α1-Adrenergic Receptor postsynaptiques.
E4892 Formoterol Formoterol est un agoniste bêta2-adrénergique hautement sélectif et puissant à longue durée d'action qui agit en se liant et en activant les récepteurs bêta2-adrénergiques sur les cellules musculaires lisses des voies respiratoires. Il est utilisé dans le traitement des patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO).
S2174 Hydroxyflutamide (Hydroxyniphtholide) Hydroxyflutamide (SCH-16423, Hydroxyniphtholide) est un antagoniste du récepteur des androgènes (RA) et possède une CI50 de 0,7 μM pour le récepteur des androgènes.
S5923 Celiprolol hydrochloride Le Celiprolol est un antagoniste des récepteurs β1-adrénergiques avec une activité agoniste partielle β2.
S6447 Carazolol Carazolol est un agent bloquant non spécifique des récepteurs β-Adrenergic Receptor et se lie irréversiblement aux récepteurs β.
E2944 Norepinephrine hydrochloride Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) hydrochloride est un agoniste puissant du adrenergic receptor (AR). Norepinephrine active les récepteurs α1, α2, β1.
E6056New (R)-tamsulosin La (R)-Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617 base libre, LY253351 base libre) est la forme énantiomériquement pure et pharmacologiquement active de la tamsulosine, un antagoniste sélectif du α₁A-adrenergic receptor utilisé dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) et des symptômes du bas appareil urinaire (SBAU). Cette forme est synthétisée à l'aide de dérivés chiraux de N-(1-phényléthyl)aziridine-2-carboxylate, ce qui permet des processus hautement stéréosélectifs dans sa production.
E4849 Terbutaline Terbutaline (Brican, Brethine), un métabolite actif du bambutérol, est un agoniste oralement actif du récepteur β2-adrénergique, qui augmente l'expression de la MKP-1. Ce composé est utilisé dans le traitement des maladies pulmonaires obstructives comme remède bronchodilatateur. Il présente également des effets anti-inflammatoires.
S5341 Metroprolol succinate Metroprolol Succinate (Metoprolol succinate) est la forme sel de succinate du métoprolol, un antagoniste compétitif cardiosélectif du beta-1 adrenergic receptor doté de propriétés antihypertensives et dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque.
S2083 Procaterol HCl Procaterol HCl (OPC-2009) est un agoniste du β2-Adrenergic Receptor à action rapide avec un Kp de 8 nM, utilisé pour le traitement de l'asthme
S5432 Dibenamine Hydrochloride La Dibenamine (N-(2-Chloroéthyl)dibenzylamine, Sympatholytine, Dibenzylchloréthamine) est un bloqueur irréversible des récepteurs α1 adrénergiques.
E7406 Tulobuterol Tulobuterol (base libre C-78) est un agoniste sélectif et à longue durée d'action du récepteur β2-adrénergique . Il peut être utilisé comme patch transdermique, augmente la force musculaire normale du diaphragme et aide au traitement de l'asthme bronchique, et peut protéger contre les endotoxines présentes dans la poussière domestique inhalée.
E2964 Norepinephrine tartrate Le Norepinephrine tartrate est un agoniste puissant du adrenergic receptor (AR). La Norépinéphrine active les récepteurs α1, α2, β1.
E6004 Metipranolol hydrochloride Le Metipranolol hydrochloride est un antagoniste non sélectif du récepteur β-adrénergique. Il inhibe également la peroxydation lipidique induite par le fer/ascorbate et le nitroprussiate de sodium avec une IC50 de 6,9 µM et 25,1 µM respectivement. Il présente des propriétés antioxydantes et peut être utilisé en recherche pour abaisser la pression intraoculaire élevée associée au glaucome.
S4277 Bambuterol HCl Bambuterol HCl (chlorhydrate de Bambuterol, chlorhydrate de KWD-2183) est un agoniste puissant du récepteur β-adrénergique, utilisé dans le traitement de l'asthme.
E1746 Protokylol hydrochloride Protokylol hydrochloride (chlorhydrate de Caytine, chlorhydrate de JB-251) est une forme saline de protokylol et est un agoniste du β-adrenergic receptor. Ce composé est également utilisé comme bronchodilatateur.
S2362 Synephrine Synephrine (Oxedrine), un protoalcaloïde naturel présent dans l'extrait d'orange amère et d'autres espèces d'agrumes, est couramment utilisé pour la perte de poids.
S9508 Brimonidine Brimonidine (Bromoxidine, UK 1430) est un agoniste du alpha Adrenergic Receptor (principalement alpha-2) et est utilisée pour le traitement du glaucome à angle ouvert ou de l'hypertension oculaire afin de réduire la pression intraoculaire.
E0529 Metipranolol Metipranolol (Betamann) est un puissant antagoniste du β-adrenergic receptor, possédant des puissances bêta-bloquantes (pA2) de 8,3, 8,4 au niveau des récepteurs β1-adrénergiques auriculaires de cobaye et des récepteurs β2-adrénergiques de l'utérus de rat, respectivement. C'est également un puissant déplaceur de la liaison de 3H-DHA, à une concentration de ligand de 0,7 nM, possédant une valeur Ki de 39 ± 24 nM.
S0896 DSP-4 HCl Le DSP-4 hydrochloride (Neurotoxin DSP 4 (hydrochloride)) peut être utilisé pour la dégradation sélective temporaire des neurones noradrénergiques centraux et périphériques, ce qui affecte exclusivement les fibres noradrénergiques du LC (locus coeruleus).
S5267 Nylidrin Hydrochloride Nylidrin Hydrochloride (Buphenine), un agoniste β-adrénergique, est utilisé en thérapeutique pour son effet vasodilatateur sur la circulation périphérique et éventuellement sur la circulation cérébrale.
S5723 Carvedilol EP IMpurity E Le Carvedilol est un bêta-bloquant/alpha-1-bloquant non sélectif utilisé dans la prise en charge de l'insuffisance cardiaque congestive (ICC).
S4481 Guanabenz Guanabenz (GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678, BR-750) est un agoniste central alpha 2-adrenoceptor (α2 adrenergic receptor) oralement actif avec une action antihypertensive.
S4797 Nicergoline La Nicergoline est un dérivé de l'ergot utilisé pour traiter la démence sénile et d'autres troubles d'origine vasculaire. Elle possède une propriété de blocage sélectif du alpha-1A adrenergic receptor ainsi que d'autres mécanismes d'action supplémentaires.
S1283 Asenapine maleate Asenapine maleate (Org 5222) est un antagoniste de haute affinité des récepteurs de la sérotonine, de la norépinéphrine, de la dopamine et de l'histamine, utilisé pour le traitement de la schizophrénie et de la manie aiguë associée au trouble bipolaire.
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
Mol Cancer, 2023, 22(1):136
S4358 Pimozide Le Pimozide (Orap, R6238) est un antagoniste des Dopamine Receptors avec un Ki de 0,83 nM, 3,0 nM et 6600 nM pour les dopamine D3, D2 and D1 receptors, respectivement. Ce composé présente également une affinité de liaison pour les 5-HT1A and α1-adrenoceptor avec un Ki de 310 nM et 39 nM, respectivement. C'est un médicament antipsychotique doté d'une activité antitumorale et il supprime l'activité de STAT3 and STAT5.
Mol Metab, 2025, 91:102069
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Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S4113 Desvenlafaxine Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate) est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine (5-HT) et de la norepinephrine (NE) avec des Ki de 40,2 nM et 558,4 nM, respectivement.
Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
E0785 YS-49 YS-49 est un activateur de PI3K/Akt (une cible en aval de RhoA), qui réduit l'activation de RhoA/PTEN dans les cellules traitées au 3-méthylcholanthrène, inhibe la prolifération des VSMC stimulée par l'angiotensine II (Ang II) via l'induction de l'hème oxygénase (HO)-1, et est également un alcaloïde composé d'isoquinoléine, ayant une forte action inotrope positive par l'activation des récepteurs β-adrénergiques cardiaques.
Cell Signal, 2025, 131:111752
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S1642 Methyldopa Methyldopa (Aldomet) est un inhibiteur compétitif de la DOPA decarboxylase avec une ED50 de 21,8 mg/kg.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3656 Piribedil Piribedil (Trivastal, Trivastan) est un agoniste dopaminergique (D2/D3) relativement sélectif avec une activité antidépressive modérée. Ce composé possède également des propriétés antagonistes α2-adrénergiques (α2A/α2C).
Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
S4112 Desvenlafaxine Succinate hydrate Desvenlafaxine Succinate hydrate (WY 45233) est un nouvel inhibiteur de la recapture des transporteurs de la sérotonine (5-HT) et de la norépinéphrine (NE) avec des Ki de 40,2 nM et 558,4 nM respectivement.
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
S2691 BMY 7378 Dihydrochloride BMY 7378 est un inhibiteur multi-cible de l'α2C-adrénocepteur et de l'α1D-adrénocepteur avec un pKi de 6,54 et 8,2 respectivement, et agit comme un agoniste et un antagoniste mixte pour le récepteur 5-HT1A avec un pKi de 8,3.
S0032 Batefenterol  Le Batefenterol (GSK961081, TD-5959) est à la fois un antagoniste du récepteur muscarinique et un agoniste du récepteur β2-adrénergique avec des Ki de 1,4 nM, 1,3 nM et 3,7 nM pour les récepteurs muscariniques hM2, hM3 et le récepteur β2-adrénergique humain, respectivement.
S7538 RS-102895 Hydrochloride Le chlorhydrate de RS-102895 (HCl) est un puissant antagoniste du Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) avec une IC50 de 360 nM, et ne montre aucun effet sur le CCR1. Le chlorhydrate de RS-102895 inhibe également les récepteurs α1a et α1d humains, le 5-HT1a receptor du cortex cérébral de rat dans les cellules avec des IC50s de 130 nM, 320 nM, 470 nM, respectivement.
S5789 Propafenone Propafenone (SA-79) est un agent bloquant les Sodium Channel oralement actif et un antagoniste des beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor). Ce composé offre un large spectre d'activité dans le traitement des arythmies cardiaques.Il peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'insuffisance cardiaque.
S3913 Pimethixene maleate Pimethixene maleate, un antihistaminique, un agent antimigraineux et un composé antisérotoninergique, est un antagoniste très puissant d'un large éventail de récepteurs de monoamines, y compris une variété de récepteurs de la sérotonine. Pimethixene maleate inhibe 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 et Muscarinic M2 avec des pKi de 10,22, 10,44, 8,42, 7,63, < 5, 7,30, 7,28, 7,61, 6,37, 8,19, 7,54, 10,14, 8,61 et 9,38, respectivement.
S2304 Gramine Gramine (Donaxine) est un alcaloïde indoliqure naturel isolé du roseau géant, agit comme un agoniste actif du récepteur de l'adiponectine (AdipoR), avec une CI50 de 3,2 µM et 4,2 µM pour AdipoR2 et AdipoR1, respectivement. Ce composé est également un agoniste des récepteurs β2-Adrenergic Receptor (β2-AR) humain et murin.
S9560 Anisodamine Hydrobromide L'anisodamine (6-hydroxyhyoscyamine) est un dérivé d'atropine d'origine naturelle et présente une activité anti-inflammatoire. Elle inhibe également les récepteurs α1-adrénergiques et les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChRs).