EGFR Inhibiteurs | EGFR Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Le Lapatinib est un puissant inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 avec une IC50 de 10,8 et 9,2 nM respectivement dans les essais sans cellules. Le Lapatinib induit la ferroptose et la mort cellulaire autophagique. |
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| S5098 | Gefitinib hydrochloride | Le Gefitinib (ZD1839) est un inhibiteur d'EGFR avec des IC50 de 15,5 nM et 823,3 nM pour WT EGFR et EGFR (858R/T790M), respectivement. |
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| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleate inhibe irréversiblement EGFR/HER2, y compris EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) et HER2 avec des IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM et 14 nM, respectivement ; 100 fois plus actif contre le mutant L858R-T790M EGFR résistant au Gefitinib. Afatinib (BIBW2992) Dimaleate induit l'autophagy. |
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| S1143 | AG-490 | AG-490 est un inhibiteur d'EGFR avec une IC50 de 0,1 μM dans les essais sans cellules, 135 fois plus sélectif pour l'EGFR par rapport à ErbB2, il inhibe également JAK2 sans activité sur Lck, Lyn, Btk, Syk et Src. |
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| S5078 | Osimertinib mesylate | Osimertinib mesylate (AZD9291) est la forme mésylate d'osimertinib, qui est un médicament inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) oral de troisième génération du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). |
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| S2728 | AG-1478 | AG-1478 est un inhibiteur sélectif d'EGFR avec une IC50 de 3 nM dans les essais sans cellules, presque aucune activité sur HER2-Neu, PDGFR, Trk, Bcr-Abl et InsR. Ce composé inhibe le virus de l'encéphalomyocardite (EMCV) et le virus de l'hépatite C (HCV) en ciblant la phosphatidylinositol 4-kinase III (PI4KA). |
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| S2727 | Dacomitinib | Le Dacomitinib est un inhibiteur pan-ErbB puissant et irréversible, principalement du EGFR avec un IC50 de 6 nM dans un essai sans cellules. Ce composé inhibe ERBB2 et ERBB4 avec un IC50 de 45,7 nM et 73,7 nM, respectivement. Il est efficace contre les CBNPC avec des mutations EGFR ou ERBB2 ainsi que ceux présentant la mutation EGFR T790M. Cette substance chimique inhibe la croissance cellulaire et induit l'apoptose. Phase 2. |
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| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805) est un inhibiteur pan-ErbB ciblant EGFR et ErbB2 avec des valeurs d'IC50 de 1,5 nM et 9,0 nM, respectivement. Il ne montre aucune activité contre PDGFR, FGFR, InsR, PKC ou CDK1/2/4. Ce composé a atteint la phase 3 des essais cliniques. |
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| S1173 | WZ4002 | WZ4002 est un nouvel inhibiteur d'EGFR, mutant-sélectif, pour EGFR(L858R)/(T790M) avec une IC50 de 2 nM/8 nM dans la lignée cellulaire BaF3; ce composé n'inhibe pas la phosphorylation de ERBB2 (T798I). |
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| S7284 | Rociletinib (CO-1686) | Rociletinib (CO-1686, AVL-301) est un inhibiteur irréversible et sélectif des mutants de l'EGFR avec un Ki de 21,5 nM et 303,3 nM pour EGFRL858R/T790M et EGFRWT dans des essais sans cellules, respectivement. Ce composé est en phase 2. |
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| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Poziotinib est un inhibiteur irréversible pan-HER avec des IC50 de 3,2 nM, 5,3 nM et 23,5 nM pour HER1, HER2 et HER4, respectivement. Poziotinib induit également l'apoptosis et l'arrêt du cycle cellulaire en phase G1. Phase 2. |
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| S1342 | Genistein | Genistein, un phytoestrogène trouvé dans les produits à base de soja, est un inhibiteur très spécifique de la protein tyrosine kinase (PTK) qui bloque l'effet mitogène médié par l'EGF sur les cellules NIH-3T3 avec une IC50 de 12μM. |
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| S2205 | DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl | DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl est le métabolite actif de l'erlotinib (inhibiteur de l'EGFR avec une IC50 de 2 nM). |
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| S2185 | Allitinib tosylate | Allitinib tosylate (AST-1306 TsOH, AST-6) est un nouvel inhibiteur irréversible de EGFR et ErbB2 avec une IC50 de 0,5 nM et 3 nM, également efficace dans la mutation EGFR T790M/L858R, plus puissant pour les cellules surexprimant ErbB2, 3000 fois plus sélectif pour la famille ErbB que les autres kinases. |
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| S1079 | PD153035 HCl | PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl) est un inhibiteur puissant et spécifique de l'EGFR avec un Ki et une IC50 de 5,2 pM et 29 pM dans des essais sans cellule ; peu d'effet noté contre PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR et Src. |
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| S6546 | PD153035 | PD153035 est un inhibiteur spécifique et puissant de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGF) (Ki = 5,2 pM). |
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| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) est un puissant inhibiteur d'EGFR et d'HER2/ErbB2 avec des IC50 de 2 nM et 6 nM, respectivement. Il est moins puissant contre VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src et Flt-1, et n'inhibe pas Ins-R, IGF-1R, PKCα ou CDK1. Ce composé a atteint les essais cliniques de phase 1/2. |
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| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Le Pelitinib (EKB-569) est un puissant inhibiteur irréversible de l'EGFR avec une IC50 de 38,5 nM. Ce composé inhibe également légèrement Src, MEK/ERK et ErbB2 avec des IC50 de 282 nM, 800 nM et 1255 nM, respectivement. Phase 2. |
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| S2922 | Icotinib (BPI-2009H) | Icotinib (BPI-2009H) est un inhibiteur puissant et spécifique de l'EGFR avec un IC50 de 5 nM, et il cible l'EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) et EGFR(T790M, L858R). |
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| S2755 | Varlitinib | Varlitinib (ARRY334543) est un inhibiteur sélectif et puissant d'ErbB1(EGFR) et d'ErbB2(HER2) avec une IC50 de 7 nM et 2 nM, respectivement. Phase 2. |
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| S0711 | Canertinib dihydrochloride | Canertinib (CI-1033, PD-183805, composé 18) dihydrochloride est un inhibiteur puissant et irréversible de la epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase. Canertinib dihydrochloride inhibe l'autophosphorylation cellulaire de l'EGFR et de l'ErbB2 avec une IC50 de 7,4 nM et 9 nM, respectivement. |
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| S8312 | NSC228155 | NSC228155 est un activateur d'EGFR. Il se lie au domaine de dimérisation II de sEGFR et module la phosphorylation de la tyrosine de l'EGFR. |
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| S7039 | PD168393 | PD168393 est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec une IC50 de 0,70 nM, alkylant irréversiblement Cys-773 ; ce composé est inactif contre l'insuline, PDGFR, FGFR et PKC. |
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| S7557 | CL-387785 (EKI-785) | CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785) est un inhibiteur irréversible et sélectif de l'EGFR avec une IC50 de 370 pM. |
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| S8294 | Olmutinib (BI 1482694) | Olmutinib (BI 1482694) est un nouvel inhibiteur de tyrosine kinase (TKI) de troisième génération spécifique des mutations du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). C'est aussi un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton. |
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| S7971 | Zorifertinib (AZD3759) | Zorifertinib (AZD3759) est un inhibiteur d'EGFR puissant, actif par voie orale et pénétrant le SNC, avec des valeurs d'IC50 de 0,3 nM, 0,2 nM et 0,2 nM pour EGFR (WT), EGFR (L858R) et EGFR (exon 19Del), respectivement. Ce composé est en phase 1. |
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| S7824 | Nazartinib (EGF816) | Nazartinib (EGF816, NVS-816) est un inhibiteur covalent, irréversible et sélectif des mutants EGFR qui présente une puissance inhibitrice nanomolaire contre les mt activateurs (L858R, ex19del) et T790M mt, avec une sélectivité jusqu'à 60 fois supérieure à l'EGFR de type sauvage (wt) in vitro. |
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| S2784 | TAK-285 | TAK-285 est un nouvel inhibiteur double de HER2 et EGFR(HER1) avec une IC50 de 17 nM et 23 nM, une sélectivité >10 fois supérieure pour HER1/2 par rapport à HER4, moins puissant pour MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK, etc. Phase 1. |
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| S2554 | Daphnetin | Daphnetin, un dérivé naturel de la coumarine, est un inhibiteur de protéine kinase, qui inhibe EGFR, PKA et PKC avec des IC50 de 7,67 μM, 9,33 μM et 25,01 μM, respectivement, et est également connu pour présenter des activités anti-inflammatoires et antioxydantes. |
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| S7298 | AZ5104 | L'AZ5104, le métabolite déméthylé de l'AZD-9291, est un puissant inhibiteur de l'EGFR avec une IC50 de <1 nM, 6 nM, 1 nM et 25 nM pour l'EGFR (L858R/T790M), l'EGFR (L858R), l'EGFR (L861Q) et l'EGFR (sauvage), respectivement. Phase 1. |
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| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleate est un inhibiteur double de tyrosine kinase irréversible, puissant et sélectif, d'EGFR et HER2 avec une IC50 de 0,013 μM et 0,038 μM, respectivement. |
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| S8817 | Almonertinib (HS-10296) | L'Almonertinib (HS-10296) est un inhibiteur à petites molécules des mutations activatrices de l'EGFR et de la mutation résistante T790M avec une activité limitée contre l'EGFR de type sauvage. |
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| S1179 | WZ8040 | Le WZ8040 est un nouvel inhibiteur irréversible EGFRT790M mutant-sélectif, il n'inhibe pas la phosphorylation d'ERBB2 (T798I). |
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| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | Mobocertinib (TAK788, AP32788), un TKI expérimental, est un inhibiteur préclinique puissant et sélectif des mutations de l'epidermal growth factor receptor (EGFR) et de HER2. Ce composé est un agent antinéoplasique. |
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| S6868 | Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) | Le mésylate d'Alflutinib (Furmonertinib) est un inhibiteur de troisième génération du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) qui inhibe à la fois les mutations sensibles à l'EGFR et les mutations T790M. L'Alflutinib (AST2818), principalement métabolisé par le CYP3A4, est également un puissant inducteur du CYP3A4 avec une CE50 de 0,25 μM. |
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| S0360 | EGFR Inhibitor | EGFR inhibitor, un composé pyrimidine 4,6-disubstitué perméable aux cellules, est un inhibiteur hautement sélectif de la EGFR kinase avec une IC50 de 21 nM. EGFR inhibitor dépolymérise directement les microtubules et est utilisé comme sonde chimique pour étudier à la fois la voie EGFR et la dynamique des microtubules. |
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| S2406 | Chrysophanic Acid | Chrysophanic Acid (Chrysophanol), une anthraquinone naturelle isolée de Dianella longifolia, est un inhibiteur de la voie EGFR/mTOR. |
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| S3759 | Norcantharidin | Le Norcantharidin (anhydride d'endothall) est un composé anticancéreux synthétique qui est un double inhibiteur de c-Met et EGFR dans les cancers du côlon humain. |
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| S8814 | zipalertinib (TAS6417) | zipalertinib (TAS6417) est un nouvel inhibiteur d'EGFR qui cible les mutations d'insertion de l'exon 20 de l'EGFR tout en épargnant l'EGFR de type sauvage (WT), avec des valeurs d'IC50 allant de 1,1 ± 0,1 à 8,0 ± 1,1 nmol/L. |
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| S8741 | Avitinib (Abivertinib) | Avitinib (Abivertinib) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR à base de pyrrolopyrimidine, sélectif des mutations, avec une valeur IC50 de 0,18 nM contre les doubles mutations EGFR L858R/T790M, soit une puissance près de 43 fois supérieure à celle de l'EGFR de type sauvage (valeur IC50, 7,68 nM). Il présente une activité antitumorale comparable et une toxicité tolérée. |
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| S1170 | WZ3146 | WZ3146 est un inhibiteur irréversible mutant-sélectif d'EGFR(L858R) et d'EGFR(E746_A750) avec un IC50 de 2 nM et 2 nM ; ce composé n'inhibe pas la phosphorylation d'ERBB2 (T798I). |
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| S7206 | CNX-2006 | CNX-2006 est un nouvel inhibiteur irréversible de EGFR sélectif aux mutants, avec une IC50 < 20 nM, et une très faible inhibition de l'EGFR de type sauvage. |
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| S6541 | MTX-211 | Le MTX-211 est un double inhibiteur de première classe de PI3K et EGFR kinase. |
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| E0822 | AST-1306 | AST-1306 (Allitinib) est un inhibiteur oralement actif et irréversible de EGFR, ErbB2 et avec des IC50 de 0,5, 3 et 0,8 nM, respectivement. |
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| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | BDTX-189 (Tuxobertinib) est un inhibiteur puissant et sélectif des mutations oncogènes allostériques de l'EGFR et de HER2 avec des Kd de 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM et 1,2 nM pour EGFR, HER2, BLK et RIPK2, respectivement. Ce composé présente une activité anticancéreuse. |
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| S4667 | Lidocaine hydrochloride | Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural) est un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) et a un effet antiprolifératif sur les cellules de cancer de la langue humaine. Ce composé est un anesthésique local et un dépresseur cardiaque utilisé comme agent antiarythmique. |
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| S8036 | Butein | La Butein, un polyphénol végétal isolé de Rhus verniciflua, est capable d'inhiber l'activation de la Protein Tyrosine Kinase, de NF-κB et de STAT3, et inhibe également l'EGFR. |
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| S8242 | EAI045 | EAI045 est un inhibiteur allostérique qui cible les mutants d'EGFR résistants aux médicaments sélectionnés, mais épargne le récepteur de type sauvage. |
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| S2895 | Tyrphostin 9 | La Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) a été initialement conçue comme un inhibiteur d'EGFR avec une IC50 de 460 μM, mais s'est avérée plus puissante sur le PDGFR avec une IC50 de 0,5 μM. |
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| S8009 | AG-18 | AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825) inhibe l'EGFR avec une IC50 de 35 μM. |
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| E1176 | BLU-945 | Le BLU-945 est un inhibiteur puissant, hautement sélectif, réversible et actif par voie orale de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) (TKIs). Ce composé peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon, y compris le cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC). |
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| S9711 | CH7233163 | CH7233163 est un inhibiteur compétitif non covalent de l'ATP de la EGFR-tyrosine kinase avec des activités antitumorales contre les tumeurs présentant EGFR-Del19/T790M/C797S. |
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| S6698 | TQB3804 | TQB3804 est un inhibiteur sélectif et puissant de la kinase EGFR avec une IC50 de 0,46 nM, 0,13 nM, 0,26 nM, 0,19 nM et 1,07 nM pour EGFRd746-750/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRd746-750/T790M, EGFRL858R/T790M et EGFRWT, respectivement. TQB3804 (EGFR-IN-7) montre une activité anti-tumorale. |
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| S8412 | Naquotinib(ASP8273) | Naquotinib (ASP8273) est un inhibiteur oral, irréversible, sélectif des mutants du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S8921 | BI-4020 | Le BI-4020 est un inhibiteur non covalent de l'EGFR, actif par voie orale, avec une IC50 de 0,6 nM et 0,2 nM pour EGFRdel19 T790M C797S en tant que puissance du biomarqueur et puissance anti-prolifération dans les cellules BaF3, respectivement. |
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| E0368 | (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) | Le (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) est un inhibiteur oral, puissant, irréversible et sélectif du EGFR de type sauvage contre les mutations EGFR ou HER2 Exon20ins et d'autres mutations avec des IC50 allant de 0,4 nM à 2,1 nM pour l'EGFR mutant. |
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| E1919New | Befotertinib mesylate | Le mésylate de Befotertinib (mésylate de D-0316) est un inhibiteur de tyrosine kinase (TKI) de troisième génération de l'EGFR . Il peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) positif à l'EGFR T790M. |
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| E4675 | Rezivertinib | Rezivertinib (BPI-7711) est un puissant inhibiteur de troisième génération de la EGFR tyrosine kinase, ciblant à la fois les mutations de sensibilisation à l'EGFR et la mutation T790M de l'EGFR. De plus, il présente une excellente pénétration dans le SNC et une activité antitumorale. |
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| S9414 | Cyasterone | Cyasterone est le principal composant phytoecdystéroïde trouvé dans Cyathula capitata. C'est un inhibiteur naturel de l'EGFR et peut-être un agent anticancéreux prometteur. |
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| E4904 | Dacomitinib hydrate | Dacomitinib hydrate (PF-00299804, PF-804) est un inhibiteur irréversible hautement sélectif administré par voie orale, ciblant les récepteurs pan-ERBB, avec une CI50 de 6,0 nM pour EGFR, 45,7 nM pour ERBB2 et 73,7 nM pour ERBB4. Il démontre également une activité anti-tumorale. |
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| E4449 | AG 825 | AG-825 (Tyrphostin AG-825) est un inhibiteur puissant et sélectif d'ErbB2 avec des valeurs d'IC50 de 0,15 µM. Il inhibe également l'autophosphorylation du PDGFR avec une valeur d'IC50 de 40 µM. Il présente une activité anticancéreuse et induit significativement l'apoptose dans les cellules cancéreuses. | ||
| E1749 | limertinib | limertinib (ASK120067) est un inhibiteur irréversible de troisième génération de EGFRT790M avec une IC50 de 0,3 nM, avec une sélectivité sur EGFRWT ayant une IC50 de 6,0 nM. Il présente une puissante activité anti-prolifération dans les cellules tumorales du cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC). | ||
| S6525 | AG 555 | L'AG-555 (Tyrphostine B46) est un inhibiteur de la tyrosine kinase, interagit directement avec la topoisomérase I, empêchant ainsi la relaxation de l'ADN. Il inhibe l'EGFR avec une IC50 de 0,7 μM. | ||
| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim) est un inhibiteur de tyrosine kinase (TKI) de deuxième génération qui inhibe irréversiblement EGFR et HER2, avec une IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 14 nM et 1 nM pour l'EGFR de type sauvage, EGFR-L858R, HER2 et ErbB4, respectivement. | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) est un inhibiteur puissant des epidermal growth factor receptors (EGFR) et ErbB2/HER2 avec des IC50 de 4,9 μM et 2,1 μM, respectivement. Ce composé présente une activité anticancéreuse. | ||
| E5912New | Asandeutertinib | Asandeutertinib (Osimertinib-d3, AZD-9291-d3) est un inhibiteur de la Protein Tyrosine Kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR TKI) de troisième génération, administré par voie orale, compétitif de l'ATP, irréversible, deutéré et un dérivé d'osimertinib stabilisé au deutérium, avec le potentiel de traiter le NSCLC avancé muté par EGFR. | ||
| S6509 | AG 494 | AG-494, un membre de la famille des tyrphostines d'inhibiteurs de tyrosine kinase, est un puissant inhibiteur de l'autophosphorylation du récepteur EGF (IC50=1,2 μM) et de la croissance cellulaire dépendante de l'EGF (IC50=6 μM). | ||
| S0736 | AG 556 | AG-556 est un puissant inhibiteur de la tyrphostine EGFR avec une CI50 de 5 µM qui supprime la croissance des cellules HER14 induite par l'EGF. | ||
| S6523 | RG14620 | Le RG14620 (Tyrphostin RG14620), un inhibiteur d'EGFR de la famille des tyrphostines, inhibe directement la fonction de transport de l'ABCG2/BCRP. | ||
| S6530 | EBE-A22 | EBE-A22 est un dérivé de PD 153035 qui peut inhiber la phosphorylation de ErbB-1, tandis que ce composé est inactif. | ||
| E1877 | Pebezertinib | Pebezertinib est un inhibiteur covalent pénétrant le système nerveux central (SNC), épargnant l'EGFR de type sauvage, de l'insertion de l'exon 20 du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) (Ex20ins) avec une IC50 de 7-78 nM. Il présente également une puissante efficacité antitumorale. | ||
| S0070 | Gefitinib-based PROTAC 3 | Le Gefitinib-based PROTAC 3, qui conjugue un élément de liaison de l'EGFR à un ligand VHL via un lieur, induit la dégradation de l'EGFR et de ses mutants avec un DC50 de 11,7 nM et 22,3 nM dans les cellules HCC827 (délétion de l'exon 19) et H3255 (L858R), respectivement. | ||
| S0324 | Tyrphostin AG30 (AG30) | La Tyrphostine AG30 (AG30), un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase EGFR, inhibe sélectivement l'induction de l'auto-renouvellement par c-ErbB et est capable d'inhiber l'activation de STAT5 par c-ErbB dans les érythroblastes primaires. | ||
| E0344 | ErbB2 inhibitor | ErbB-2 Inhibitor est un inhibiteur de l'EGFR, d'ErbB2 et d'ErbB4 avec des IC50 de 0,017 μM, 0,08 μM, 1,91 μM. | ||
| E4597 | Avitinib maleate | Avitinib maleate (Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA) est un inhibiteur sélectif, irréversible et oralement actif de troisième génération de l'EGFR. Il affiche des valeurs de CI50 de 0,18 nM, 0,18 nM, 7,68 nM et contre l'EGFR L858R, l'EGFR T790M et l'EGFR de type sauvage. Ce composé agit également comme un inhibiteur de la BTK qui induit l'apoptose de la BTK dans le lymphome à cellules du manteau. | ||
| E4664 | Osimertinib dimesylate | Osimertinib dimesylate (Mereletinib dimesylate, AZD-9291 dimesylate) est un inhibiteur puissant, sélectif des mutants et irréversible de l'activité kinase de l'EGFR avec des IC50 de 12 et 1 nM contre EGFRL858R et EGFRL858R/T790M, respectivement. Il démontre une activité antitumorale dans des modèles de xénogreffe et de mutants EGFR T790M transgéniques, soutenant son utilisation dans la recherche sur le cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC). | ||
| S3879 | Kaempferide | Le Kaempferide (4'-Méthylkaempferol, 4'-O-Méthylkaempferol, Kaempferol 4'-méthyl éther), un composé naturel dérivé des racines de Kaempferia galanga, possède une variété d'effets incluant des propriétés anticancéreuses, anti-inflammatoires, antioxydantes, antibactériennes et antivirales. | ||
| S2733 | AV-412 free base | AV-412 free base (MP-412 free base) est un inhibiteur d'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,51, 0,79, 2,30, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement. | ||
| S8920 | (Rac)-JBJ-04-125-02 | (Rac)-JBJ-04-125-02 (racémate de JBJ-04-125-02) est un inhibiteur allostérique sélectif des mutants du Epidermal growth factor receptor (EGFR) avec une activité anticancéreuse potentielle. | ||
| S6881 | JND3229 | JND3229 est un inhibiteur réversible puissant de l'EGFRC797S avec une valeur d'IC50 de 5,8 nM. Ce composé supprime également puissamment l'EGFRL858R/T790M et l'EGFRWT avec des valeurs d'IC50 de 30,5 nM et 6,8 nM, respectivement. | ||
| S1054 | AG99 | AG99 (Tyrphostine 46, Tyrphostine A46, Tyrphostine B40) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR. | ||
| S8584 | Theliatinib (HMPL-309) | Le Theliatinib (HMPL-309) est un inhibiteur puissant de l'EGFR avec une valeur de Ki de 0,05 nM contre l'EGFR de type sauvage et des valeurs d'IC50 de 3 nM et 22 nM contre l'EGFR et le mutant EGFR T790M/L858R. Il démontre une sélectivité 50 fois supérieure pour l'EGFR par rapport à 72 autres kinases. | ||
| E6000New | BIEGi-1 | BIEGi-1 est un inhibiteur binaire puissant et sélectif de l'EGFR qui bloque efficacement l'échange de nucléotides catalysé par l'EGFR et perturbe l'interaction EGFR-Rheb. Il inhibe fortement l'activité kinase de l'EGFR et la signalisation mTORC1 dans les cellules cancéreuses mutantes EGFR. Ce composé présente des effets anti-prolifératifs significatifs avec une CI50 de 17 nM pour PC9 et de 20 nM pour HCC827. | ||
| S0151 | AG-1557 | AG-1557 est un inhibiteur spécifique et compétitif de l'ATP de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). | ||
| S2115 | RG 13022 | Le RG 13022 (Tyrphostin RG13022) inhibe la réaction d'autophosphorylation du récepteur de l'EGF dans les immunoprécipités avec une IC50 de 4 µM. | ||
| E1478 | BDTX-1535 | Le BDTX-1535 (EGFR-IN-76) est un inhibiteur de l'EGFR oralement disponible, hautement puissant, sélectif et irréversible, capable de traverser la barrière hémato-encéphalique, avec le potentiel de traiter le glioblastome ou le cancer du poumon non à petites cellules. | ||
| E2399 | Falnidamol | Falnidamol (BIBX1382) est un inhibiteur sélectif du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), exerçant un rôle anticancéreux dans les carcinomes épidermoïdes de la tête et du cou humains in vitro et in vivo en supprimant la signalisation des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK). | ||
| E1984 | JBJ-09-063 hydrochloride | JBJ-09-063 hydrochloride est un inhibiteur allostérique sélectif des mutants de EGFR avec des valeurs d'IC50 de 0,147 nM, 0,063 nM, 0,083 nM et 0,396 nM pour EGFR L858R, EGFR L858R/T790M, EGFR L858R/T790M/C797S et EGFRLT/L747S, respectivement. Ce composé inhibe significativement la phosphorylation de l'EGFR, de l'Akt et de l'ERK1/2. | ||
| E0833 | O-Demethyl-Gefitinib | Le O-Desmethyl-Gefitinib, un métabolite actif majeur du géfitinib, est un puissant inhibiteur de l'EGFR (ErbB1/HER1), il inhibe la Protein Tyrosine Kinase EGFR subcellulaire par un mécanisme similaire à celui du géfitinib avec des valeurs d'IC50 de 36 et 22 nM, respectivement. | ||
| E4680 | MTX-531 | MTX-531 (NSC827271) est un inhibiteur de première classe, puissant et sélectif de l'EGFR et de la PI3Kα avec une IC50 de 14,7 nM et 6,4 nM, respectivement. Il pourrait jouer un rôle dans le traitement du carcinome épidermoïde de la tête et du cou (HSNCC), des cancers du poumon squameux et de certains cancers du sein triple-négatifs pilotés par l'EGFR/PI3K. | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) est un inhibiteur puissant, oralement actif, réversible et sélectif de la tyrosine kinase de l'EGFR, du HER2 et du HER4 avec des CI50 de 1,48 nM, 7,15 nM et 2,49 nM, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale. | ||
| E4886 | HS-10296 hydrochloride | HS-10296 hydrochloride (Almonertinib (hydrochloride), HS-10296 HCl) est un inhibiteur irréversible de troisième génération de la EGFR tyrosine kinase qui démontre une sélectivité élevée pour les mutations de sensibilisation à l'EGFR, la mutation de résistance T790M. Il présente une activité inhibitrice contre T790M, T790M/L858R et T790M/Del19, avec des IC50 de 0,37 nM, 0,29 nM et 0,21 nM, respectivement. Il présente également une activité anti-tumorale. | ||
| S6809 | SU5214 | SU5214 est un inhibiteur du récepteur 2 du VEGF (VEGFR2/FLK-1) avec une IC50 de 14,8 µM et de l'EGFR avec une IC50 de 36,7 µM, respectivement. | ||
| E2980 | 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine | Le 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine(PP 3) est un inhibiteur de la EGFR tyrosine kinase avec une IC50 de 2,7 μM. C'est un contrôle négatif pour l'inhibiteur de la kinase Src, PP 2. | ||
| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Le Saracatinib (AZD0530) est un puissant inhibiteur de Src avec une IC50 de 2,7 nM dans les essais sans cellules, et est puissant contre c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr et Lck ; moins actif pour Abl et EGFR (L858R et L861Q). Il induit l'autophagy et est en phase 2/3. |
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| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylate est un puissant inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 avec une IC50 de 10,8 et 9,2 nM dans des tests sans cellules, respectivement. |
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| S1046 | Vandetanib | Vandetanib est un puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 40 nM dans un essai sans cellule. Il inhibe également VEGFR3 et EGFR avec des IC50 de 110 nM et 500 nM, respectivement. Il n'est pas sensible à PDGFRβ, Flt1, Tie-2 et FGFR1 avec des IC50 de 1,1 à 3,6 μM. Aucune activité contre MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt et IGF-1R avec des IC50 supérieures à 10 μM. Ce composé augmente l'apoptose et induit l'autophagie en augmentant le niveau des espèces réactives de l'oxygène (ROS). |
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| S1167 | CP-724714 | CP-724714 est un inhibiteur puissant et sélectif de HER2/ErbB2 avec une IC50 de 10 nM, >640 fois plus sélectif contre l'EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met etc. dans des essais acellulaires. Phase 2. |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Le Sapitinib (AZD8931) est un inhibiteur réversible, compétitif de l'ATP, de l'EGFR, de l'ErbB2 et de l'ErbB3 avec un IC50 de 4 nM, 3 nM et 4 nM dans les tests sans cellules. Ce composé est plus puissant contre les cellules NSCLC et 100 fois plus sélectif pour la famille ErbB que MNK1 et Flt. Phase 2. |
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| S8229 | Brigatinib | Le Brigatinib est un inhibiteur puissant et sélectif de ALK (IC50, 0,6 nM) et de ROS1 (IC50, 0,9 nM). Il inhibe également IGF-1R, FLT3 et les variants mutants de FLT3 (D835Y) et d'EGFR avec une puissance inférieure. |
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| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) est le principal extrait de catéchine du thé vert qui inhibe la telomerase et la DNA methyltransferase. L'EGCG bloque l'activation des récepteurs EGF et des récepteurs HER-2. L'ECGG inhibe la fatty acid synthase et l'activité de la glutamate déshydrogénase. |
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| S1194 | CUDC-101 | Le CUDC-101 est un puissant inhibiteur multi-cibles contre les HDAC, EGFR et HER2 avec des IC50 de 4,4 nM, 2,4 nM et 15,7 nM, et ce composé inhibe les HDAC de classe I/II, mais pas les HDAC de classe III, de type Sir. Phase 1. |
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| S2867 | WHI-P154 | WHI-P154 est un puissant inhibiteur de JAK3 avec une IC50 de 1,8 μM, sans activité contre JAK1 ou JAK2, il inhibe également EGFR, Src, Abl, VEGFR et MAPK, prévient la phosphorylation de Stat3, mais pas de Stat5. |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626) est un inhibiteur sélectif et efficace de HER1 et HER2 avec des IC50 de 20 nM et 30 nM, ~8 fois moins puissant sur HER4, >100 fois sur VEGFR2, c-Kit, Lck, MET, etc. Ce composé est en phase 1. |
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| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) inhibe puissamment les kinases de la famille RAF et les activités de l'EGFR dans les essais biochimiques, avec des valeurs IC50 de 23, 29 et 495 nM pour le domaine kinase recombinant BRAFV600E, l'EGFR et le mutant EGFR T790M/L858R. |
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| S7000 | AP26113-analog (ALK-IN-1) | AP26113-analog (ALK-IN-1) est un inhibiteur puissant et s alectif de l'ALK, ainsi qu'un inhibiteur de l'EGFR, et est un analogue de l'AP26113. |
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| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1 est un analogue d'ARRY-380. ARRY-380 est un inhibiteur puissant et sélectif de HER2 avec une IC50 de 8 nM, équipotent contre le p95-HER2 tronqué, 500 fois plus sélectif pour HER2 que pour EGFR. |
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| S6899 | Licochalcone D | La Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), un flavonoïde isolé de la plante médicinale chinoise Glycyrrhiza inflata, possède des propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires et anticancéreuses. Ce composé inhibe la phosphorylation de NF-κB p65 dans la voie de signalisation LPS. Il inhibe les activités de JAK2, EGFR et Met (c-Met) et induit l'apoptose dépendante des ROS. Cette substance chimique induit également l'activation des caspases et le clivage de la poly (ADP-ribose) polymérase (PARP). |
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